DEPAXAN

2753 | Laboratório BIOSINTÉTICA

Descrição

Princípio ativo: Paroxetina, cloridrato,
Ação Terapêutica: Antidepressivos

Composição

Cada comprimido revestido de DEPAXANcontém: cloridrato de paroxetina (equivalente a 20 mg de paroxetina) 22,760 mg. Excipientes:fosfato de cálcio dibásico diidratado, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol e dióxido de titânio.

Apresentação

Comprimidos revestidos de 20 mg. Embalagens com 10, 20 e 30 comprimidos revestidos.
USO ORAL
USO ADULTO

Indicações

Adultos
DEPAXAN é indicado para o tratamento dos sintomas do transtorno depressivo de todos os tipos, incluindo depressão reativa, severa e depressão acompanhada de ansiedade. Depois de uma resposta satisfatória inicial, a continuação da terapia com DEPAXAN é eficaz na prevenção de recorrência da depressão.
DEPAXAN também é indicado para o tratamento dos sintomas e prevenção da recorrência do Transtorno Obsessivo Compulsivo (TOC); para o tratamento dos sintomas e prevenção de recorrência do Transtorno do Pânico, com ou sem agorafobia; para o tratamento da Fobia Social/Transtorno da Ansiedade Social - DMS-IV e, ainda, para o tratamento do Transtorno de Estresse Pós-Traumático e para o tratamento dos sintomas e prevenção de recorrência do Transtorno de Ansiedade Generalizada.
Crianças e adolescentes (menores que 18 anos)
Todas as indicações
DEPAXAN não é indicado para o uso em crianças ou adolescentes menores de 18 anos (Ver Advertências).
Estudos clínicos controlados em crianças e adolescentes com transtorno depressivo maior não puderam demonstrar eficácia, e não suportam o uso de DEPAXAN no tratamento de depressão nesta população. (Ver Advertências).
A eficácia e segurança de DEPAXANem crianças menores que 7 anos não tem sido estudada.

Dosagem

Conforme recomendado para todos os medicamentos antidepressivos, a posologia deve ser avaliada e ajustada, se necessário, dentro de 2 a 3 semanas do início do tratamento e, a partir de então, conforme considerado clinicamente apropriado.
Os pacientes devem ser tratados por um período suficiente para garantir que estejam livres dos sintomas. Este período pode ser de vários meses para depressão, podendo ser mais longo para o tratamento do Transtorno Obsessivo Compulsivo (TOC) ou Doença do Pânico.
Da mesma forma que com muitos medicamentos psicoativos, a descontinuação abrupta deve ser evitada (ver Reações Adversas).
Depressão
A dose recomendada é de 20 mg ao dia. Em alguns pacientes, pode ser necessário aumentar a dose. Isto deve ser feito gradativamente, em aumentos de 10 mg até 50 mg/dia, de acordo com a resposta do paciente.
Transtorno Obsessivo Compulsivo (TOC)
A dose recomendada é de 40 mg ao dia. O tratamento deve ser iniciado com 20 mg ao dia e a dose pode ser aumentada semanalmente, em aumentos de 10 mg.
Alguns pacientes se beneficiam pelo aumento da dosagem até o máximo de 60 mg/dia.
Doença do Pânico
A dose recomendada é de 40 mg ao dia. O tratamento deve ser iniciado com 10 mg ao dia e a dose deve ser aumentada semanalmente, em aumentos de 10 mg, de acordo com a resposta do paciente. Alguns pacientes podem se beneficiar pelo aumento da dosagem até o máximo de 50 mg/dia.
Uma dose inicial baixa é recomendada para minimizar a piora potencial da sintomatologia do pânico que, conforme se reconhece, geralmente ocorre no início do tratamento da Doença do Pânico.
Fobia Social/Transtorno de Ansiedade Social
A dose recomendada é de 20 mg/dia. Os pacientes que não responderem à dose de 20 mg, podem se beneficiar pelo aumento da dosagem em aumentos de 10 mg, conforme necessário, até o máximo de 50 mg/dia. As alterações de dosagem devem ocorrer em intervalos de pelo menos 1 semana.
Transtorno de Ansiedade Generalizada
A dose recomendada é de 20 mg/dia. Os pacientes que não responderem à dose de 20 mg, podem se beneficiar pelo aumento da dosagem em aumentos de 10 mg, conforme necessário, até o máximo de 50 mg/dia, de acordo com a resposta dos pacientes.
Transtorno de Estresse Pós-Traumático
A dose recomendada é de 20 mg/dia. Os pacientes que não responderem à dose de 20 mg, podem se beneficiar pelo aumento da dosagem em aumentos de 10 mg, conforme necessário, até o máximo de 50 mg/dia, de acordo com a resposta dos pacientes.
Descontinuação de DEPAXAN
Assim como outros medicamentos psicoativos, a descontinuação abrupta deve ser evitada (ver Reações Adversas, Precauções e Advertências). O regime de redução de dose, usada em estudos clínicos recentes, envolvem uma redução na dose diária de 10 mg, em intervalos semanais.
Ao atingir uma dose diária de 20 mg/dia, os pacientes mantiveram esta dose por uma semana, antes da descontinuação do tratamento. Caso sintomas intoleráveis ocorram após a redução da dose ou na descontinuação do tratamento, deve-se considerar o uso da dose previamente prescrita. Subsequentemente, o médico deve continuar reduzindo a dose, mas em uma taxa mais gradativa.
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Pacientes idosos
Ocorre aumento das concentrações plasmáticas.
A posologia deve ser iniciada com a dose adulto e pode ser aumentada semanalmente, em aumentos de 10 mg/dia até o máximo de 40 mg/dia, de acordo com a resposta do paciente.
Crianças e adolescentes (menores que 18 anos)
Não é indicado o uso de DEPAXAN em crianças e adolescentes menores de 18 anos (Ver Indicações e Advertências).
Insuficiência hepática/renal
O aumento das concentrações plasmáticas de paroxetina ocorre em pacientes com insuficiência renal grave (clearancede creatinina < 30 ml/min) ou aqueles com insuficiência hepática. A dose recomendada é de 20 mg ao dia. Aumentos de dosagem, se necessário, deverão ser restritos à dosagem mínima da faixa permitida.
Gravidez e lactação
Estudos em animais não demonstraram quaisquer efeitos teratogênico ou embriotóxico seletivo.
Recentes estudos epidemiológicos em grávidas após exposição materna a antidepressivos durante o primeiro trimestre de gravidez mostraram um aumento no risco de malformações congênitas, particularmente cardiovasculares (como defeitos do septo atrial e ventricular), associados ao uso de paroxetina. Os dados sugerem que o risco do feto ter um defeito cardiovascular após a exposição materna a paroxetina é de aproximadamente 1/50, comparado com a taxa esperada para estes efeitos na população em geral, que é de aproximadamente 1/100.
O médico precisa avaliar a opção de tratamentos alternativos em mulheres grávidas ou que estão planejando engravidar, e deve prescrever DEPAXAN somente quando os benefícios potenciais justificarem os riscos. Se o médico optar pela descontinuação do tratamento, deve ser observada a "Posologia - Descontinuação" de DEPAXAN e "Advertências - Sintomas observados com a descontinuação de DEPAXAN em adultos".
Houve relatos de nascimento prematuro em mulheres grávidas expostas a paroxetina ou outros ISRSs, entretanto não foi estabelecida uma relação causal.
Deve-se monitorar o recém-nascido caso a mãe tenha dado continuidade ao tratamento com DEPAXAN nos estágios finais da gravidez, uma vez que houve relatos de complicações em neonatos expostos ao DEPAXAN ou outros ISRSs após o terceiro trimestre de gravidez. Entretanto, uma relação causal com a terapia ainda não pode ser estabelecida. Os achados clínicos relatados incluem: desconforto respiratório, cianose, apneia, convulsões, instabilidade térmica, dificuldade em amamentar, vômito, hipoglicemia, hipertonia, hipotonia, hiperreflexia, tremor, nervosismo, irritabilidade, letargia, choro constante e sonolência. Em alguns casos, os sintomas relatados foram descritos como síndrome de abstinência neonatal. Na maioria dos casos, as complicações ocorreram imediatamente ou logo em seguida ao nascimento (menos de 24 horas).
Uma pequena quantidade de paroxetina é excretada pelo leite materno. Em estudos publicados, as concentrações séricas em crianças amamentadas foram indetectáveis ( < 2 ng/ml) ou muito baixas ( < 4 ng/ml). Não foram observados sinais de efeito da droga nessas crianças. Contudo, não deve ser usado durante a amamentação, a não ser que os benefícios esperados à mãe justifiquem os potenciais riscos à criança.

Contra-indicações

DEPAXANé contraindicado para pacientes com conhecida hipersensibilidade ao medicamento ou a qualquer componente da fórmula do medicamento.
DEPAXAN não deve ser usado concomitantemente com inibidores da monoamino oxidase (MAO) ou no intervalo de até duas semanas após o término do tratamento com inibidores da MAO, da mesma forma, os inibidores da MAO não devem ser iniciados no intervalo de até duas semanas após o término da terapia com DEPAXAN (Ver Interações Medicamentosas e Outras Interações).
DEPAXAN não deve ser usado concomitantemente com tioridazina, uma vez que, assim como com outras drogas que inibem a enzima hepática CYP450 2D6, a paroxetina pode elevar os níveis plasmáticos da tioridazina (Ver Interações Medicamentosas e Outras Interações). A administração de tioridazina isoladamente, pode conduzir ao prolongamento do intervalo de QTc com séria arritmia ventricular associada tais como torsade de pointese morte súbita.
DEPAXAN não deve ser usado concomitantemente com a pimozida (Ver Interações Medicamentosas).

Reações Adversas

Algumas das reações adversas listadas abaixo podem diminuir em intensidade e frequência com a continuação do tratamento e geralmente não levam à suspensão da terapia. As reações adversas estão listadas abaixo, classificadas por sistemas e frequência. As frequências foram definidas como: muito comum (?1/10), comum (? 1/100, < 1/10), incomuns (? 1/1000, < 1/100), raras (? 1/10.000, < 1/1000), muito raras ( < 1/10.000), incluindo casos isolados. As frequências das reações adversas comuns e incomuns foram geralmente determinadas a partir de dados de segurança agrupados, obtidos de estudos clínicos com população >8000 pacientes tratados com paroxetina e avaliados como sendo de incidência excessiva comparada ao placebo. Eventos raros e muito raros foram geralmente determinados a partir de informações pós-comercialização e se referem mais à taxa de relato do que à frequência real.
Distúrbios do sistema linfático e sanguíneo
Incomum: sangramento anormal, predominantemente da pele e membranas mucosas (predominantemente equimose).
Muito raro: trombocitopenia.
Distúrbios do sistema imune
Muito raro: reações alérgicas (incluindo urticária e angioedema).
Distúrbios endócrinos
Muito raro: síndrome da secreção inapropriada do hormônio antidiurético (SIADH).
Distúrbios de metabolismo e nutrição
Comum: diminuição do apetite.
Raro: hiponatremia.
A hiponatremia foi relatada predominantemente em pacientes idosos e, algumas vezes devido à síndrome da secreção inapropriada do hormônio antidiurético (SIADH).
Transtornos psiquiátricos
Comum: sonolência, insônia, agitação.
Incomum: confusão, alucinações.
Raro: reações maníacas.
Estes sintomas também podem ser devidos à doença subjacente.
Distúrbios do sistema nervoso
Comum: vertigem e tremor.
Incomum: distúrbios extrapiramidais.
Raros: convulsões, acatisia.
Muito raros: síndrome serotoninérgica (os sintomas podem incluir agitação, confusão, diaforese, alucinações, hiperreflexia, mioclonia, taquicardia e tremores).
Relatos de distúrbios extrapiramidais, incluindo distonia oro-facial foram recebidos de pacientes algumas vezes com distúrbios de movimentos subjacentes ou que estavam fazendo uso de medicação neuroléptica.
Distúrbios oculares
Comum: visão turva.
Muito raro: glaucoma agudo.
Distúrbios cardíacos
Incomum: taquicardia sinusal.
Distúrbios vasculares
Incomum: aumento ou diminuição transitória da pressão sanguínea, que foram relatados após o tratamento com paroxetina, geralmente em pacientes com hipertensão ou ansiedade pré-existentes.
Distúrbios respiratórios,torácicos e mediastínicos
Comum: bocejo.
Distúrbios gastrintestinais
Muito comum: náusea.
Comum: constipação, diarreia, boca seca.
Muito raros: sangramento gastrintestinal.
Distúrbios hepato-biliares
Raro: elevação das enzimas hepáticas.
Muito raro: eventos hepáticos (como hepatite, às vezes associada à icterícia e/ou falha hepática).
Foi relatada elevação das enzimas hepáticas. Muito raramente também foram relatados eventos hepáticos pós-comercialização (como hepatite, às vezes associada à icterícia, ou deficiência hepática). A descontinuação do uso da paroxetina deve ser considerada se houver elevação dos resultados de função hepática.
Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo
Comum: sudorese.
Incomum: rashcutâneo (exantema).
Muito raro: reações de fotossensibilidade.
Distúrbio renal e urinário
Incomum: retenção urinária, incontinência urinária.
Distúrbios do sistema reprodutivo e mamários
Muito comum: disfunção sexual.
Raro: hiperprolactinemia/galactorreia.
Distúrbios gerais
Comum: astenia.
Muito raro: edema periférico.
Sintomas observados na descontinuação do tratamento com paroxetina
Comum: vertigem, distúrbios sensoriais, distúrbios do sono, ansiedade.
Incomum: agitação, náusea, tremor, confusão, sudorese, diarreia.
Assim como com muitos medicamentos psicoativos, a descontinuação da paroxetina (particularmente de forma abrupta) pode provocar sintomas como vertigem, distúrbios sensoriais (incluindo parestesia, sensação de choque elétrico e tinitus), distúrbios do sono (incluindo sonhos intensos), agitação ou ansiedade, náusea, dor de cabeça, tremor, confusão, diarreia e sudorese. Na maioria dos pacientes, esses eventos são suaves a moderados e autolimitantes. Nenhum grupo particular de pacientes mostrou possuir um risco aumentado para esses sintomas; entretanto recomenda-se que quando o tratamento com DEPAXAN não for mais necessário, a descontinuação seja gradual através da redução da dosagem (ver Posologia e Precauções e Advertências).
Reações adversas observadas em estudos clínicos pediátricos
Em estudos clínicos pediátricos, os seguintes eventos adversos foram relatados em no mínimo 2% dos pacientes, e ocorreu com incidência pelo menos duas vezes maior do que aquela observada com placebo: labilidade emocional (incluindo autodestruição, pensamento/comportamento suicida, choro e flutuação do humor), hostilidade, diminuição do apetite, tremor, sudorese, hipercinesia, e agitação. Pensamento/comportamento suicida foram observados principalmente em estudos clínicos conduzidos em adolescentes com transtorno depressivo maior. Hostilidade foi observada, particularmente, em crianças com transtorno obsessivo compulsivo e, especialmente, em crianças menores de 12 anos de idade.
Em estudos que utilizaram um regime de redução de dose (redução da dose diária em 10 mg/dia em intervalos semanais até a dose de 10 mg/dia por uma semana), os sintomas reportados durante a fase de redução ou com a descontinuação de DEPAXAN, em, no mínimo 2% dos pacientes e que ocorreram pelo menos duas vezes mais que com placebo foram: labilidade emocional, nervosismo, vertigem, náusea e dores abdominais (Ver Advertências).

Interação com outros medicamentos

Drogas serotoninérgicas
Assim como ocorre com outros ISRSs, a coadministração com fármacos serotoninérgicos (incluindo IMAOs, L-triptofano, tramadol, linezolida, ISRSs, lítio ou preparações a partir de erva de São João - Hypericum perforatum) podem levar a um aumento dos efeitos associados ao 5-HT (síndrome serotoninérgica: ver Contraindicações e Advertências).
A associação entre DEPAXAN e estas drogas requer muito cuidado e um monitoramento clínico minucioso.
Pimozida
Em um estudo de baixa dose única de pimozida (2 mg) foi demonstrado aumento nos níveis de pimozida quando coadministrada com paroxetina. Enquanto o mecanismo de interação for desconhecido, devido à janela terapêutica estreita da pimozida e sua conhecida habilidade de prolongar o intervalo QT, o uso concomitante de pimozida e DEPAXAN é contraindicado (ver Contraindicações).
Enzimas metabolizadoras de drogas
O metabolismo e a farmacocinética da paroxetina podem ser afetadas pela indução ou inibição de enzimas metabolizadoras de drogas.
Quando DEPAXANé coadministrado com um inibidor conhecido da enzima metabolizadora, deve-se considerar o uso das doses mais baixas da faixa terapêutica. Nenhum ajuste da dosagem inicial deve ser considerado necessário quando o fármaco coadministrado for um indutor conhecido (ex.: carbamazepina, rifampicina, fenobarbital, fenitoína). Qualquer ajuste de dose subsequente deve ser conduzido pelos efeitos clínicos (tolerabilidade e eficácia).
Fosamprenavir/ritonavir
A coadministração de fosamprenavir/ritonavir com a paroxetina reduz significativamente os níveis plasmáticos de paroxetina. Qualquer ajuste na dose deve considerar o efeito clínico (tolerabilidade e eficácia).
Prociclidina
A administração diária de paroxetina aumenta significativamente os níveis plasmáticos de prociclidina. Se forem observados efeitos anticolinérgicos, a dose de prociclidina deve ser reduzida.
Anticonvulsivantes
Carbamazepina, fenitoína, valproato de sódio. A administração concomitante não aparenta apresentar efeito no perfil farmacocinético/farmacodinâmico em pacientes epiléticos.
Potencial inibitório da CYP2D6 da paroxetina
Assim como outros antidepressivos, incluindo outros ISRSs, a paroxetina inibe a enzima hepática citocromo P450 CYP2D6. A inibição da CYP2D6 pode conduzir a concentração plasmática aumentada de drogas coadministradas metabolizadas por essa enzima. Isso inclui certos antidepressivos tricíclicos (ex: nortriptilina, amitriptilina, imipramida e desipramina), neurolépticos fenotiazínicos (ex.: perfenazina e tioridazina), risperidona, atomoxetina, certos antiarrítmicos tipo 1c (ex.: propafenona e flecainida) e metoprolol.
CYP3A4
Um estudo de interação in vivoenvolvendo a coadministração no estado de equilíbrio de paroxetina e terfenadina, um substrato do citocromo CYP3A4 revelou que a paroxetina não afetou a farmacocinética da terfenadina. Um estudo similar de interação in vivorevelou que a paroxetina não afetou a farmacocinética do alprazolam e vice-versa. A administração concomitante de paroxetina com terfenadina, alprazolam e outras drogas que sejam substrato do CYP3A4 não é esperada de oferecer perigo.
Estudos clínicos demonstraram que a absorção e a farmacocinética da paroxetina não são afetados ou são marginalmente afetadas (por ex.: em uma dosagem que não é necessária nenhuma alteração) por: alimentos; antiácidos; digoxina; propranolol; álcool; a paroxetina não potencializa a redução da habilidade motora e mental causada pelo álcool, entretanto, o uso concomitante de paroxetina e álcool não é recomendado.

Superdose

Uma ampla margem de segurança é evidente a partir dos dados disponíveis. Casos de superdose foram relatados em pacientes que administravam até 2000 mg de paroxetina isoladamente ou em combinação com outras medicações, incluindo álcool. As experiências de superdose com DEPAXAN demonstraram além dos sintomas observados em reações adversas, os seguintes sintomas: vômito, pupila dilatada, febre, alterações na pressão arterial, cefaleia, contrações muscularesinvoluntárias, agitação, ansiedade e taquicardia.
Coma ou alterações no ECG foram ocasionalmente relatadas, e muito raramente umresultado fatal, mas geralmente quando DEPAXAN foi administrado em associação com outros fármacos psicotrópicos, com ou sem álcool.
Não se conhece um antídoto específico.
O tratamento deve consistir de medidas gerais empregadas nos casos de superdose com qualquer antidepressivo. A rápida administração de carvão ativado pode retardar a absorção de paroxetina.

Informação técnica

Farmacodinâmica
A paroxetina é um potente inibidor seletivo da recaptação de serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT); acredita-se que sua ação antidepressiva e sua eficácia no tratamento do transtorno obsessivo compulsivo (TOC) e do transtorno do pânico estejam relacionadas à sua inibição específica da recaptação de serotonina pelos neurônios cerebrais.
A paroxetina não está quimicamente relacionada aos antidepressivos tricíclicos, tetracíclicos e a outros antidepressivos disponíveis.
Os principais metabólitos da paroxetina são polares e conjugados por oxidação e metilação, sendo rapidamente metabolizados. Considerando-se a relativa falta de atividade farmacológica, é muito pouco provável que eles contribuam para os efeitos terapêuticos de DEPAXAN.
Tratamentos por um longo período com DEPAXAN têm demonstrado que sua ação antidepressiva tem sido mantida por no mínimo 1 ano.
Em estudos clínicos placebo controlados, a eficácia de DEPAXAN no tratamento do transtorno do pânico tem sido mantida por no mínimo 1 ano.
Propriedades Farmacocinéticas
A paroxetina é bem absorvida após administração oral e sofre metabolismo de primeira passagem. A meia-vida de eliminação é variável, mas geralmente é de cerca de 1 dia. O estado de equilíbrio dos níveis sistêmicos é atingido em 7-14 dias após o início do tratamento, e a farmacocinética parece não se alterar durante o tratamento prolongado.

Farmacocinética

Farmacodinâmica
A paroxetina é um potente inibidor seletivo da recaptação de serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT); acredita-se que sua ação antidepressiva e sua eficácia no tratamento do transtorno obsessivo compulsivo (TOC) e do transtorno do pânico estejam relacionadas à sua inibição específica da recaptação de serotonina pelos neurônios cerebrais.
A paroxetina não está quimicamente relacionada aos antidepressivos tricíclicos, tetracíclicos e a outros antidepressivos disponíveis.
Os principais metabólitos da paroxetina são polares e conjugados por oxidação e metilação, sendo rapidamente metabolizados. Considerando-se a relativa falta de atividade farmacológica, é muito pouco provável que eles contribuam para os efeitos terapêuticos de DEPAXAN.
Tratamentos por um longo período com DEPAXAN têm demonstrado que sua ação antidepressiva tem sido mantida por no mínimo 1 ano.
Em estudos clínicos placebo controlados, a eficácia de DEPAXAN no tratamento do transtorno do pânico tem sido mantida por no mínimo 1 ano.
Propriedades Farmacocinéticas
A paroxetina é bem absorvida após administração oral e sofre metabolismo de primeira passagem. A meia-vida de eliminação é variável, mas geralmente é de cerca de 1 dia. O estado de equilíbrio dos níveis sistêmicos é atingido em 7-14 dias após o início do tratamento, e a farmacocinética parece não se alterar durante o tratamento prolongado.

Dizeres legais

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DE RECEITA
MS - 1.1213.0375
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