CLORIDRATO DE PAROXETINA

Princípio ativo: Paroxetina, cloridrato,
Ação Terapêutica: Antidepressivos

Cada comprimido revestido contém: cloridrato de paroxetina 22,22 mg
(equivalente a 20mg de paroxetina). Excipientes q.s.p. 1 comp. Excipientes: fosfato de cálcio dibásico, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, dióxido de silício, talco, dióxido de titânio, copolímero de ácido metacrílico.

Comprimido revestido
cloridrato de paroxetina 20 mg- Embalagens contendo 20, 30 e 60 comprimidos revestidos.
USO ORAL - ADULTO

O cloridrato de paroxetina é indicado para o tratamento dos sintomas de doença depressiva de todos os tipos, incluindo depressão reativa e grave e depressão acompanhada por ansiedade. Após uma resposta satisfatória inicial, a continuação do tratamento com cloridrato de paroxetina é eficaz na prevenção de recorrência da depressão. Também é indicado para o tratamento dos sintomas e prevenção de recorrência do Transtorno Obsessivo Compulsivo (TOC); para o tratamento dos sintomas e prevenção de recorrência da doença do pânico, com ou sem agorafobia; e, ainda, para o tratamento da Fobia Social/Transtorno da Ansiedade Social - DMS IV.

Recomenda-se que cloridrato de paroxetina seja administrado em dose única diária, pela manhã, juntamente com a alimentação. Os comprimidos devem ser deglutidos inteiros, sem mastigar.
Da mesma forma que ocorre com todas as drogas antidepressivas, a posologia deve ser avaliada e ajustada, se necessário, dentro de 2 a 3 semanas após o início do tratamento, e conforme considerado clinicamente apropriado. Os pacientes devem ser tratados por um período suficiente para garantir que estejam livres dos sintomas. Este período pode ser de vários meses para o tratamento da depressão, podendo ser mais longo para o tratamento do Transtorno Obsessivo Compulsivo (TOC) e da Doença do Pânico.
Da mesma forma que com muitos medicamentos psicoativos, a descontinuação abrupta deve ser evitada (veja "Reações Adversas").
Adultos
Depressão
A dose recomendada é de 20 mg ao dia.
Em alguns pacientes, pode ser necessário aumentar a dose. Isto deve ser feito gradativamente, em aumentos de 10 mg até 50 mg/dia, de acordo com a resposta do paciente.
Transtorno Obsessivo Compulsivo (TOC)
A dose recomendada é de 40 mg ao dia.
O tratamento deve ser iniciado com 20 mg ao dia e a dose pode ser aumentada semanalmente, em aumentos de 10 mg. Alguns pacientes se beneficiam pelo aumento da dosagem até o máximo de 60 mg/dia.
Doença do Pânico
A dose recomendada é de 40 mg ao dia.
O tratamento deve ser iniciado com 10 mg ao dia e a dose deve ser aumentada semanalmente, em aumentos de 10 mg, de acordo com a resposta do paciente.
Alguns pacientes podem se beneficiar pelo aumento da dosagem até o máximo de 50 mg/dia.
Uma dose inicial baixa é recomendada para minimizar a piora potencial da sintomatologia do pânico que, conforme se reconhece, geralmente ocorre no início do tratamento da Doença do Pânico.
Fobia Social / Transtorno de Ansiedade Social
A dose recomendada é de 20 mg ao dia. Os pacientes que não responderem à dose de 20 mg, podem se beneficiar pelo aumento da dosagem em aumentos de 10 mg. Conforme necessário, até o máximo de 50 mg/dia. As alterações de dosagem devem ocorrer em intervalos de pelo menos 1 semana.
Insuficiência renal / hepática
Em pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina < 30 ml/min) ou insuficiência hepática grave ocorre aumento das concentrações plasmáticas de cloridrato de paroxetina. A posologia recomendada é de 20 mg ao dia. Aumentos de dosagem, se necessário, deverão ser restritos à dosagem mínima da faixa permitida.
Abuso e dependência
Até o momento, não existem relatos que evidenciem ser o cloridrato de paroxetina uma droga capaz de causar abuso ou dependência. No entanto, não deve ser esquecido que todas as drogas que atuam no nível do sistema nervoso central, estimulando-o ou inibindo-o, podem potencialmente estar relacionadas como causa de dependência.
O paciente com depressão, ou história de abuso ou dependência de alguma droga, deve estar sob observação médica contínua.

O cloridrato de paroxetina é contra-indicado para pacientes com conhecida hipersensibilidade à droga ou a qualquer componente do produto.
O cloridrato de paroxetina não deve ser usado concomitantemente com inibidores da MAO (vide advertências).

Em pesquisas clínicas controladas, as reações adversas mais comumente observadas e associadas ao uso de cloridrato de paroxetina foram: náusea, sonolência, sudorese, tremor, astenia, boca seca, insônia, disfunção sexual (incluindo impotência e distúrbios de ejaculação), vertigem, constipação, diarréia e apetite diminuído. As experiências adversas podem diminuir de intensidade e freqüência com a continuação do tratamento e, em geral, não causam a interrupção do tratamento.
Além disso, durante o uso clínico de cloridrato de paroxetina, houve relato do seguinte:
Sistema nervoso:alucinações, hipomania e agitação foram relatadas, além da Síndrome Serotonérgica. Como para outros ISRSs, confusão também foi relatada. Reações extrapiramidais foram raramente relatadas, incluindo distonia orofacial. Algumas vezes, ocorreram em pacientes com desordens latentes de movimento que estavam usando medicação neuroléptica. Houve raros relatos de convulsões. Síndrome maligna neuroléptica (geralmente em pacientes recebendo medicação neuroléptica concomitante ou recentemente descontinuada) também foi raramente relatada.
Sistema digestivo:houve relatos de vômito. Elevação das enzimas hepáticas foi relatada. Eventos hepáticos (tais como hepatite, algumas vezes associada a icterícia e/ou insuficiência hepática) foram relatados muito raramente. A descontinuação de cloridrato de paroxetina deve ser considerada se houver elevação prolongada dos resultados dos testes da função hepática.
Pele e anexos:houve raros relatos de reações alérgicas (tais como angioedema, urticária e reações de pele) e reações de fotossensibilidade.
Metabólicos / endócrinos:hiponatremia foi raramente relatada, com predominância em idosos, e pode estar associada a síndrome de secreção inapropriada de hormônio anti-diurético (SIHAD). A hiponatremia geralmente reverte com a descontinuação de cloridrato de paroxetina. Houve raros relatos de sintomas sugestivos de hiperprolactinemia / galactorréia.
Cardiovasculares:assim como outros ISRSs, alterações transitórias na pressão sangüínea foram relatadas, geralmente em pacientes com hipertensão preexistente ou ansiedade. Taquicardia foi raramente relatada.
Hematológicos:houve raros relatos de sangramento anormal, predominantemente na pele, e membranas mucosas (principalmente equimose) após tratamento com cloridrato de paroxetina. Trombocitopenia foi raramente relatada.
Outros:houve raros relatos de glaucoma agudo, retenção urinária e edema periférico. É menos provável que o uso de cloridrato de paroxetina esteja associado a boca seca, constipação e sonolência do que o uso de antidepressivos tricíclicos. Sintomas incluindo vertigem, distúrbio sensorial (p.ex.: Parestesia), ansiedade, distúrbios do sono (incluindo sonhos anormais), agitação, tremor, náusea, sudorese e confusão foram relatados após descontinuação abrupta do tratamento. Eles são geralmente auto-limitados e o tratamento sintomático raramente é necessário. Nenhum grupo de pacientes em particular pareceu estar sob risco maior de apresentar estes sintomas; portanto, recomenda-se que, quando o tratamento antidepressivo não for mais necessário, seja considerada a descontinuação gradual por redução de dosagem ou administração em dias alternados.
Reações maníacas foram raramente relatadas.
Visão turva foi relatada.

História de mania
Da mesma forma que ocorre com todos os antidepressivos, cloridrato de paroxetina deve ser usado com cautela em pacientes que apresentem história de mania.
Anticoagulantes orais
O cloridrato de paroxetina deve ser administrado com grande cautela em pacientes recebendo anticoagulantes orais (veja interações).
Triptofano
Uma vez que experiências adversas foram relatadas quando triptofano foi administrado com outro inibidor seletivo de recaptação da serotonina (ISRS), cloridrato de paroxetina não deve ser usado em combinação com medicação à base de triptofano.
Problemas cardíacos
Da mesma forma que ocorre com todas as drogas psicoativas, recomenda-se cautela no tratamento de pacientes com problemas cardíacos.
Epilepsia
Da mesma forma que ocorre com outros antidepressivos, cloridrato de paroxetina deve ser usado com cuidado em pacientes com epilepsia.
Convulsões
Em geral, a incidência de convulsões é < 0,1 % em pacientes tratados com cloridrato de paroxetina. A droga deve ser descontinuada em qualquer paciente que apresente convulsão.
Glaucoma
Assim como ocorre com outros ISRSs, cloridrato de paroxetina raramente causou midríase e deve ser usado com cautela em pacientes com glaucoma de ângulo agudo.
Terapia eletroconvulsiva (TEC)
Há pouca experiência clínica em relação à administração concomitante de cloridrato de paroxetina em pacientes sob TEC. No entanto, houve raros relatos de convulsões prolongadas induzidas por TEC e/ou convulsões secundárias em pacientes tratados com ISRSs.
Neurolépticos
O cloridrato de paroxetina deve ser usado com cautela em pacientes já recebendo neurolépticos porque sintomas sugestivos de Síndrome Maligna Neuroléptica foram relatados com esta combinação.
Agravamento da depressão, idéias suicidas e a possibilidade de suicídio são inerentes a pacientes sofrendo de doença depressiva. Conseqüentemente, os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados durante o tratamento, até que ocorra remissão significativa.
Hiponatremia foi raramente relatada, predominantemente em idosos. A hiponatremia geralmente reverte com a descontinuação da paroxetina.
Sangramento na pele e membranas mucosas foi relatado após tratamento com cloridrato de paroxetina. Portanto, cloridrato de paroxetina deve ser usado com cautela em pacientes sob tratamento concomitante com drogas que aumentem o risco de sangramento e, em pacientes com tendência conhecida a sangramento ou naqueles com predisposição.
Capacidade de dirigir / operar máquinas
Experiências clínicas têm demonstrado que a terapia com cloridrato de paroxetina não está associada à deterioração das funções cognitiva e psicomotora. Contudo, como com todas as drogas psicoativas, os pacientes devem ser advertidos quanto à sua capacidade de dirigir veículos motorizados ou operar máquinas.

Alimentos / Antiácidos
A absorção e farmacocinética de cloridrato de paroxetina não são afetadas por alimentos e antiácidos.
IMAOs / triptofano / outros ISRSs
A co-administração de drogas serotonérgicas (ex: IMAOs, triptofano, e outros ISRSs) pode levar a uma alta incidência de efeitos associados à serotonina. Os sintomas incluíram agitação, confusão, diaforese, alucinações, hiper-reflexia, mioclonia, calafrios, taquicardia, tremor.
Indutores / inibidores do metabolismo enzimático
O metabolismo e a farmacocinética do cloridrato de paroxetina podem ser afetados por drogas que induzem ou inibem o metabolismo enzimático da droga. Quando cloridrato de paroxetina é co-administrado com uma droga inibidora do metabolismo, o uso de dose mínima deve ser considerado.
Nenhum ajuste inicial na dosagem de cloridrato de paroxetina é considerado necessário quando a droga é co-administrada com drogas indutoras do metabolismo enzimático. Qualquer ajuste subseqüente de dosagem deve ser baseado nos efeitos clínicos (tolerância e eficácia).
Álcool
Embora cloridrato de paroxetina não aumente a deterioração da habilidade mental e motora causada pelo álcool, o uso concomitante de álcool e cloridrato de paroxetina não é aconselhado.
Haloperidol / amilobarbitona / oxazepam
Experiências em um número limitado de indivíduos sadios têm demonstrado que cloridrato de paroxetina não aumenta a sedação e a sonolência associadas ao haloperidol, amilobarbitona ou oxazepam, quando administrados em combinação.
Lítio
Estudos em pacientes deprimidos estabilizados com lítio não demonstraram nenhuma interação farmacocinética entre cloridrato de paroxetina e lítio. No entanto, uma vez que a experiência é limitada, a administração concomitante de cloridrato de paroxetina e lítio deve ser feita com cautela e os níveis de lítio devem ser monitorados.
Fenitoína / anticonvulsivantes
A co-administração de cloridrato de paroxetina e fenitoína é associada à diminuição da concentração plasmática do cloridrato de paroxetina e aumento das experiências adversas. Nenhum ajuste inicial na dosagem de cloridrato de paroxetina é considerado necessário quando estas drogas são co-administradas; qualquer ajuste posterior da dosagem deve ser baseado nos efeitos clínicos. A co-administração de cloridrato de paroxetina com outros anticonvulsivantes também pode ser associada ao aumento da incidência de experiências adversas.
Warfarina / anticoagulantes orais
Pode haver uma interação farmacodinâmica entre o cloridrato de paroxetina e a warfarina, que pode resultar em alteração do tempo de protrombina e em aumento de sangramento. O cloridrato de paroxetina deve, portanto, ser administrado com grande cautela em pacientes recebendo anticoagulantes orais.
Antidepressivos tricíclicos
Os efeitos da administração concomitante de cloridrato de paroxetina com antidepressivos tricíclicos não foram estudados. O uso concomitante de cloridrato de paroxetina com estas drogas deve, portanto, ser considerado com cautela.
Prociclidina
O cloridrato de paroxetina pode aumentar significativamente os níveis plasmáticos de prociclidina. A dose de prociclidina deve ser reduzida se efeitos anticolinérgicos forem observados.
Isoenzimas P450
Como outros antidepressivos, incluindo outros ISRSs, a paroxetina inibe a enzima CYP2D6 do citocromo P450. Isto pode levar a uma elevação do nível plasmático das drogas co-administradas que são metabolizadas por essa enzima. Estas incluem certos antidepressivos tricíclicos (ex.: nortriptilina, amitriptilina, imipramina e desipramina), neurolépticos fenotiazínicos (ex: perfenazina e tioridazina) e antiarrítmicos tipo 1c (ex.: propafenona e flecainida).

Uma ampla margem de segurança é evidente a partir dos dados disponíveis. Casos de superdose foram relatados em pacientes que administraram até 2000 mg de paroxetina pura ou em combinação com outras drogas, incluindo álcool. As experiências de superdose com cloridrato de paroxetina demonstraram os seguintes sintomas: náusea, vômito, tremor, pupila dilatada, boca seca, irritabilidade, sudorese, sonolência, febre, alterações na pressão arterial, cefaléia, contrações musculares involuntárias, agitação, ansiedade e taquicardia, mas não convulsão.
Coma ou alterações no ECG foram ocasionalmente relatados e muito raramente um resultado fatal, mas geralmente quando cloridrato de paroxetina foi administrado em associação com outras drogas psicotrópicas, com ou sem álcool.
Não se conhece um antídoto específico. O tratamento deve consistir de medidas gerais empregadas nos casos de superdose com qualquer antidepressivo. A rápida administração de carvão ativado pode retardar a absorção do cloridrato de paroxetina.

Ação esperada do medicamento
O cloridrato de paroxetina é um antidepressivo eficaz no tratamento dos sintomas e prevenção de recorrência da depressão, do Transtorno Obsessivo Compulsivo (TOC) e da Doença do Pânico; e, ainda, no tratamento da Fobia Social.
Cuidados de armazenamento
Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da luz e umidade. Manter o frasco bem fechado.
Prazo de validade
Vide embalagem externa.
Não use medicamentos com prazo de validade vencido, pode ser perigoso para sua saúde.
Gravidez e lactação
Caso ocorra gravidez durante ou logo após o tratamento com cloridrato de paroxetina, suspenda a medicação e comunique imediatamente ao seu médico.
O cloridrato de paroxetina não é recomendado para mulheres que estejam amamentando e não deve ser usado durante a gravidez.
Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.
Cuidados de administração
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Interrupção do tratamento
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Reações adversas
Informe ao médico quanto ao aparecimento de reações desagradáveis tais como náusea, sonolência, secura na boca, fraqueza, insônia, suor abundante, tremor, vertigem, constipação, diarréia, vômito e apetite reduzido.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão concomitante com outras substâncias
Não é aconselhável ingerir bebidas alcoólicas durante o tratamento com cloridrato de paroxetina.
A absorção e farmacocinética de cloridrato de paroxetina não são afetadas por alimentos e antiácidos.
Contra-indicações e Precauções
O cloridrato de paroxetina é contra-indicado para pacientes com conhecida hipersensibilidade aos componentes da fórmula.
Não é recomendado o uso de cloridrato de paroxetina em crianças.
Não é recomendado o uso durante a gravidez e a lactação.
Não é aconselhável dirigir veículos motorizados e operar máquinas de precisão, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

Características
Propriedades farmacodinâmicas
O cloridrato de paroxetina, quimicamente o cloridrato de (-)-trans-4-(4'- fluorofenil) -3 -(3', 4' -metilenodioxifenoximetil) -piperidina, é um potente e seletivo inibidor de recaptação de 5- hidroxitriptamina (5-HT, serotonina).
Acredita-se que sua ação antidepressiva e sua eficácia no tratamento do TOC e da doença do pânico esteja relacionada à sua inibição específica da recaptação de 5-HT pelos neurônios cerebrais.
O cloridrato de paroxetina não está quimicamente relacionado aos antidepressivos tricíclicos, tetracíclicos e a outros antidepressivos disponíveis.
Os principais metabólitos de cloridrato de paroxetina são polares e conjugados por oxidação e metilação, sendo rapidamente metabolizados.
Considerando-se a relativa falta de atividade farmacológica, é muito pouco provável que eles contribuam com os efeitos terapêuticos do cloridrato de paroxetina.
Propriedades farmacocinéticas
O cloridrato de paroxetina é bem absorvido após administração oral e sofre metabolismo de primeira passagem.
A meia-vida de eliminação é variável, mas geralmente é de cerca de 1 dia. O estado de equilíbrio dos níveis sistêmicos é atingido em 7-14 dias após o início do tratamento, e a farmacocinética parece não se alterar durante o tratamento prolongado.
O tratamento prolongado com cloridrato de paroxetina tem demonstrado que a eficácia antidepressiva é mantida por períodos de pelo menos um ano.
Em estudos controlados por placebo, a eficácia de cloridrato de paroxetina no tratamento da Doença do Pânico tem se mantido por pelo menos um ano.

Características
Propriedades farmacodinâmicas
O cloridrato de paroxetina, quimicamente o cloridrato de (-)-trans-4-(4'- fluorofenil) -3 -(3', 4' -metilenodioxifenoximetil) -piperidina, é um potente e seletivo inibidor de recaptação de 5- hidroxitriptamina (5-HT, serotonina).
Acredita-se que sua ação antidepressiva e sua eficácia no tratamento do TOC e da doença do pânico esteja relacionada à sua inibição específica da recaptação de 5-HT pelos neurônios cerebrais.
O cloridrato de paroxetina não está quimicamente relacionado aos antidepressivos tricíclicos, tetracíclicos e a outros antidepressivos disponíveis.
Os principais metabólitos de cloridrato de paroxetina são polares e conjugados por oxidação e metilação, sendo rapidamente metabolizados.
Considerando-se a relativa falta de atividade farmacológica, é muito pouco provável que eles contribuam com os efeitos terapêuticos do cloridrato de paroxetina.
Propriedades farmacocinéticas
O cloridrato de paroxetina é bem absorvido após administração oral e sofre metabolismo de primeira passagem.
A meia-vida de eliminação é variável, mas geralmente é de cerca de 1 dia. O estado de equilíbrio dos níveis sistêmicos é atingido em 7-14 dias após o início do tratamento, e a farmacocinética parece não se alterar durante o tratamento prolongado.
O tratamento prolongado com cloridrato de paroxetina tem demonstrado que a eficácia antidepressiva é mantida por períodos de pelo menos um ano.
Em estudos controlados por placebo, a eficácia de cloridrato de paroxetina no tratamento da Doença do Pânico tem se mantido por pelo menos um ano.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.
M.S. 1.0089.0317