Ampicilina + sulbactam

Antibiótico. Inibidor de b-lactamases.

O sulbactam é um derivado do núcleo básico da penicilina (G-APA) e, quimicamente, é a sulfona do penicilato de sódio. Demonstrou-se que o sulbactam é um inibidor irreversível de várias b-lactamases importantes presentes em microrganismos resistentes à penicilina. Apesar de o sulbactam isoladamente possuir atividade antibacteriana muito discreta, exceto contra Neisseriaceae, tem a propriedade de ampliar o espectro da ampicilina e da amoxicilina sobre cepas produtoras de b-lactamases. O potencial do sulbactam para impedir a destruição de penicilinas e cefalosporinas por microrganismos resistentes foi confirmado em estudos com organismos completos, utilizando cepas resistentes, nos quais o sulbactam sódico mostra efeitos sinérgicos notáveis quando administrado juntamente com penicilinas e cefalosporinas. O componente bactericida da associação é a ampicilina a qual, assim como a benzilpenicilina, atua contra microrganismos sensíveis durante a fase de multiplicação ativa da colônia, através de inibição da biossíntese de mucopeptídeos da parede celular. Esta associação de fármacos, administrados por via intramuscular ou endovenosa, é eficaz contra ampla gama de bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, incluindo: Staphylococcus aureus e epidermidis (compreendendo também cepas resistentes a penicilina); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis e outras espécies de estreptococos; Haemophilus influenzae e parainfluenzae (cepas produtoras e não-produtoras de b-lactamases); Branhamella catarrhalis; patógenos anaeróbicos, inclusive Bacteroides fragilis e espécies correlatas; Escherichia coli, espécies de Klebsiella, espécies de Proteus (indol-positivas e negativas); Morganella morganii, espécies de Enterobacter, Neisseria meningitidis e Neisseria gonorrhoeae. A combinação sulbactam + ampicilina distribui-se rapidamente para a maioria dos tecidos e líquidos orgânicos, sendo que a penetração em tecido encefálico e líquido cefalorraquidiano é reduzida, exceto quando houver inflamação das meninges. Após a administração intravenosa ou intramuscular obtêm-se concentrações elevadas de sulbactam e ampicilina no sangue, e ambos os componentes apresentam meia-vida de aproximadamente uma hora. A maior parte da combinação sulbactam + ampicilina é eliminada em forma inalterada pela urina.

Infecções causadas por microrganismos sensíveis: infecções das vias respiratórias superiores e inferiores, incluindo sinusite, otite média e epiglotite; pneumonias bacterianas; infecções das vias urinárias e pielonefrite; infecções intra-abdominais, inclusive peritonite, colecistite, endometrite e celulite pélvica; septicemia bacteriana; infecções da pele, de tecidos moles, ossos e articulações. No perioperatório, para reduzir a incidência de infecções pós-operatórias de feridas em pacientes submetidos a cirurgia abdominal ou pélvica, nas quais pode ocorrer contaminação do peritônio. Profilaticamente, em casos de cesárea, para reduzir a septicemia pós-operatória.

Adultos e crianças com peso corporal superior a 40 kg: por via intramuscular ou endovenosa: 3 a 12 g por dia em doses divididas cada 6 a 8 horas. Em crianças com idade superior a 1 ano cujo peso seja igual ou inferior a 40 kg: 300 mg/kg por dia, administrados por infusão intravenosa em doses iguais a cada 6 horas (dose que corresponde a 200 mg de ampicilina + 100 mg de sulbactam por quilo por dia). Dose máxima: 4 g por dia. Duração aproximada do tratamento: 5 a 14 dias.

As reações adversas compreendem dor no local de injeção intramuscular ou intravenosa, diarreia, rash cutâneo, prurido, náuseas, vômitos, candidíase, fadiga, mal-estar, dores no peito, flatulência, distensão abdominal, glossite, retenção urinária, disúria, edema, edema facial, eritema, calafrios, irritação na garganta, dor retroesternal, epistaxe, sangramentos de mucosas, gastrite, estomatites, enterocolite, colite pseudomembranosa, urticária, eritema multiforme, dermatite exfoliativa, agranulocitose e, em alguns pacientes pediátricos, observou-se linfocitose atípica.

Recomenda-se manter observação constante dos pacientes para surpreender qualquer sinal de crescimento excessivo de microrganismos não-sensíveis, inclusive fungos. Não administrar em pacientes com mononucleose, pois nestes pacientes a frequencia de ocorrência de rash cutâneo com ampicilina é maior. Caso sobrevenha reação alérgica pelo uso de ampicilina + sulbactam, aconselha-se suspender a administração dos fármacos e instituir o tratamento apropriado. As reações anafilactoides graves exigem tratamento imediato de urgência com adrenalina, oxigênio, esteroides intravenosos e medidas para manter as vias respiratórias permeáveis, inclusive deve efetuar-se a intubação, se estiver indicada. Em função da inexistência de estudos em mulheres grávidas ou durante o período de lactação, recomenda-se não administrar ampicilina + sulbactam nestas situações, exceto quando os benefícios para a mãe superem os riscos potenciais para o feto ou o lactente.

A administração concomitante de alopurinol e ampicilina aumenta substancialmente a incidência de rash cutâneo em pacientes sob tratamento com ambos os fármacos quando comparado a pacientes submetidos a ampicilina isoladamente. Não se sabe se a potenciação dos rashes cutâneos pela ampicilina deve-se ao alopurinol ou a hiperuricemia que ocorre nestes pacientes.

Antecedentes de hipersensibilidade aos derivados b-lactâmicos.

Caso ocorra superdose, os principais sintomas observados são reações adversas neurológicas, incluindo convulsões, com obtenção de altos níveis de b-lactâmicos no líquido cefalorraquidiano. A ampicilina pode ser eliminada da circulação por meio de hemodiálise.