Clonidina

Anti-hipertensivo.

A clonidina é um agonista-antagonista alfa-adrenérgico. Calcula-se que sua ação anti-hipertensiva se deva à estimulação dos receptores a2-adrenérgicos centrais, e que sua ação como depressor na síndrome de privação de opiáceos é o resultado da atividade inibidora alfa-adrenérgica em zonas do cérebro, tais como o locus coeruleus. É bem absorvida por via oral; sua união às proteínas é de aproximadamente 50%; metaboliza-se no nível hepático e tem meia-vida em torno de 12 horas. O início de sua ação anti-hipertensiva dá-se de 30 a 60 minutos e alcança a concentração plasmática máxima entre 3 e 5 horas. Eliminam-se 65% por via renal como fármaco inalterado e 20% por via biliar.

Tratamento da hipertensão. Tratamento da síndrome de abstinência de opiáceos (narcóticos).

Como anti-hipertensivo, a dose usual para adultos, inicial, é de 100 mg por via oral, 2 vezes ao dia, e a dose de manutenção é de 100 a 200 mg 2 a 4 vezes ao dia. Para o tratamento da síndrome de abstinência de opiáceos, pode-se começar com uma dose de teste de 5 a 6 mg de cloridrato de clonidina por kg de peso no primeiro dia. Se houver uma resposta positiva, nos 9 a 10 dias seguintes se administrará 17 mg/kg/dia. Nos dias 11, 12 e 13 se reduz a dose a 50% e no dia 14 não se ministra medicação.

Depressão mental, edema de pés e parte superior das pernas, síndrome de Raynaud, enjoos, sonolência, secura na boca, constipação, capacidade sexual diminuída, secura e prurido ocular, perda de apetite, náuseas e vômitos.

Para evitar uma hipertensão de rebote, o medicamento não deve ser suspenso abruptamente. Deve-se ter precaução com a ingestão de álcool ou outros depressores do SNC. Ter cuidado ao dirigir ou realizar trabalhos que requeiram atenção, por possível sonolência. Os idosos são mais sensíveis aos efeitos hipotensores. Pode diminuir ou inibir o fluxo salivar, o que favorece o desenvolvimento de cáries, doença periodontal e candidíase oral.

O uso simultâneo com antidepressores tricíclicos ou anoréticos, com exceção da fenfluramina, pode diminuir os efeitos hipotensores da clonidina. A associação com depressores do SNC pode intensificar os efeitos depressores destes medicamentos ou da clonidina sobre aquele sistema. A indometacina e outros AINE podem antagonizar os efeitos anti-hipertensivos da clonidona mediante a inibição da síntese renal de prostaglandinas ou por retenção de sódio e líquido. O uso simultâneo com fenfluramina pode aumentar os efeitos hipotensores da clonidina.

A relação risco-benefício deverá ser avaliada nas seguintes situações: disfunção nodal auriculoventricular, doença cerebrovascular, insuficiência coronária, antecedentes de depressão mental, e infarto recente do miocárdio, síndrome de Raynaud, disfunção renal crônica, disfunção nodal-sinusal e tromboangeíte obliterante.