Cloroquina

Antiparasitário. Antimalárico. Antiamebiano.

A cloroquina é um fármaco pertencente à família das 4-aminoquinolinas. Ativa por via oral, exibe uma potente ação amebicida e antimalárica. Sua ação antiamebiana foi demonstrada em estudos in vitro sobre Entamoeba histolytica, nos quais mostrou ser similar à emetina. A ação antimalárica é exercida sobre as formas eritrocísticas do Plasmodium vivax, do P. malariae e sobre a maior parte de cepas de P. falciparum. Não age sobre o gametócitos de P. falciparum. É útil no tratamento supressor e de ataque agudo de malária provocado por várias espécies de Plasmodium, no entanto, a cloroquina não previne as recaídas nos pacientes infectados com P. vivax ou P. malariae, porque as formas exoeritrocíticas não são afetadas pelo fármaco; também não previne a infecção pelos parasitas dessas espécies quando administrado como profilático. É eficaz no ataque agudo e prolonga os períodos entre recaídas para o P. malariae e P. falciparum. Cura a infecção por P. falciparum, exceto quando existem cepas resistentes. Seu mecanismo de ação não foi claramente estabelecido, embora se considere que é devido em parte à interação com o DNA parasitário e à inibição enzimática. A cloroquina é rápida e quase completamente absorvida no trato gastrintestinal; 55% do fármaco circulante encontram-se ligados a constituintes plasmáticos não-difundíveis. Deposita-se nos tecidos em quantidades consideráveis, de forma tal que em animais encontrou-se que a concentração hepática, pulmonar, esplênica e renal da cloroquina pode ser entre 200 e 700 vezes superior à plasmática; os leucócitos também concentram o fármaco, enquanto que no cérebro e na medula espinhal encontrou-se somente de 10 a 30 vezes a concentração plasmática. A excreção é lenta, mas pode ser acelerada pela acidificação da urina. O metabolismo do fármaco é apreciável, sendo a desetilcloroquina o principal metabólito encontrado na urina e a bisdesetilcloroquina em menor quantidade. Cinquenta porcento do que é excretado na urina correspondem a cloroquina não metabolizada.

Tratamento supressivo e de ataques agudos de malária provocadas por Plasmodium vivax, P. malariae, P. ovale e cepas susceptíveis de P. falciparum. Tratamento da amebíase extra-intestinal.

Nota: 300 mg de cloroquina base é equivalente a 500 mg de cloroquina fosfato. Adultos: supressão, 500 mg de cloroquina fosfato, via oral, no mesmo dia de cada semana; via intramuscular: 160 a 200 mg de cloroquina base (em solução como cloridrato de cloroquina); a dose pode ser repetida após seis horas caso necessário, sem que a dose total administrada em 24 horas exceda os 800 mg. Iniciar o tratamento por via oral quanto antes possível e continuar até que seja administrado 1,5 g em três dias. Crianças: via oral, administrar fosfato de cloroquina em doses equivalentes a 5 mg/kg de cloroquina base no mesmo dia de cada semana (dose máxima: 300 mg de cloroquina base). O ideal é começar o tratamento supressor duas semanas antes da exposição programada. Via intramuscular: 5 mg/kg de cloroquina base em dose única (administrados como cloridrato de cloroquina); a dose pode ser repetida após seis horas, sem que a dose de 24 horas supere os 10 mg de cloroquina base por quilo de peso corporal; finalizar a administração IM o mais rápido possível e passar à oral. Tratamento de ataque agudo: dose inicial de 600 mg de cloroquina base (como fosfato de cloroquina), via oral, seguida de 300 mg seis a oito horas depois e com continuação de 300 mg/dia nos dois dias seguintes. Para erradicação de P. malariae e P. vivax requer-se tratamento conjunto com uma 8-aminoquinolina. Crianças: distribuir uma dose total de 25 mg de cloroquina base por kg de peso em três dias: uma primeira tomada de 10 mg/kg de peso (sem superar os 600mg de cloroquina base), uma segunda de 5 mg/kg (sem superar os 300 mg de cloroquina base), seis horas depois da primeira dose, uma terceira tomada de 5 mg/kg, 18 horas depois da segunda dose, e uma quarta tomada de 5 mg/kg, 24 horas depois da terceira dose. Amebíase extra-intestinal. Adultos: durante dois dias administrar 600 mg de cloroquina base por dia, via oral, depois continuar durante duas semanas com 300 mg. Combinar o tratamento com um amebicida intestinal. Via IM: injetar de 160 a 200 mg de cloroquina base (como cloridrato de cloroquina) diariamente por 10 a 12 dias. Substituir pela administração oral de cloroquina fosfato quando possível.

As crianças são especialmente sensíveis às superdoses de cloroquina; pode-se observar depressão respiratória, colapso cardiovascular, choque, convulsões e morte. A administração a longo prazo em doses elevadas provoca dano irreversível na retina e outras alterações oculares reversíveis. Foram observadas convulsões em pacientes tratados por amebíase extra-intestinal. Hipoacusia. Anorexia, náuseas, vômitos, diarreia, cólicas abdominais. Erupções pleomórficas na pele, alterações na pigmentação, prurido, líquen e alopecia. Cefaleias, excitação psíquica. Raramente observam-se hipotensão e alterações eletrocardiográficas.

Crianças e lactentes: foram registradas mortes e por isso aconselha-se não superar a dose de 5 mg. Algumas cepas de P. falciparum adquiriram resistência à cloroquina. Controlar a visão periodicamente, durante e depois do tratamento. Manter o fármaco fora do alcance das crianças. A cloroquina pode precipitar um ataque agudo de psoríase. Em caso de alterações hematológicas o tratamento deve ser suspenso. Não usar em mulher grávidas a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto. A amamentação deve ser suspensa.

Hipersensibilidade à cloroquina. Pacientes com patologias oftalmológicas. Hemopatias.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.

Os sintomas de superdose consistem em cefaleias, adormecimento, transtornos visuais, náuseas, vômitos, colapso cardiovascular, choque, convulsões, depressão respiratória, parada cardíaca e pode chegar à morte, especialmente em crianças. Tratamento: sintomático com assistência respiratória artificial, esvaziamento imediato do estômago por êmese (em casa, antes do transporte para o hospital); a administração de carvão ativado é útil até meia hora após a ingestão. Convulsões e hipotensão devem ser controladas. A administração de cloreto de amônio (8 g/dia), durante vários dias, é útil para acidificar a urina e promover a excreção de cloroquina.