Enfuvirtida

Antiviral anti-HIV-1.

Trata-se de agente antiviral composto por uma cadeia sintética linear de 36 aminoácidos, que interfere com a penetração do HIV-1 no interior da célula (CD4), inibindo sua união com as membranas celulares. Atua sobre a subunidade gp41 do invólucro glicoproteico viral e previne as alterações conformacionais requeridas pelo vírus para fundir-se com as membranas celulares. A enfuvirtida apresenta efeito sinérgico quando usada em associação individual com outras classes de antirretrovirais como zidovudina, nelfinavir, indinavir, lamivudina ou efavirenz. É administrada por via subcutânea, e a dose de 90 mg alcança uma Cmáx de 4,5 mg/ml e uma Tmáx de 8 horas (3 a 12 horas). Sua união proteica (albumina sérica) é elevada (92%), e sua meia-vida de 3,8 horas. Sofre hidrólise hepática, liberando um metabólito desamidado.

Tratamento de infecção pelo vírus HIV-1, em combinação com outros agentes antirretrovirais (3 a 5).

Indicam-se 90 mg por via subcutânea, 2 vezes ao dia, com o cuidado de variar e rodiziar o sítio das aplicações (braço, abdome). Em crianças com idade superior a 6 anos de idade são usados 2 mg/kg a cada 12 horas (máximo de 90 mg a cada 12 horas).

A reação adversa mais frequente é reação no sítio da aplicação, ocorrendo dor, eritema, prurido, enduração, equimose. Também foram relatadas diarreia, náuseas, fadiga, reações de hipersensibilidade (febre, hipotensão arterial, vômitos).

A enfuvirtida não deve ser empregada isoladamente, pois poderia haver um rápido desenvolvimento de resistência viral, extensiva a outros derivados da mesma família farmacológica. Para as aplicações subcutâneas as medidas de assepsia devem ser meticulosamente seguidas. Não existem trabalhos clínicos bem controlados quanto ao seu uso durante a gravidez, razão pela qual seu emprego fica sujeito a critério do médico assistente diante de uma clara necessidade terapêutica.

Hipersensibilidade ao fármaco. Amamentação. A segurança do fármaco em crianças com idade inferior a 6 anos não está estabelecida.

Sin riesgo para el feto. No existen estudios controlados en humanos o los estudios en animales sí indican un efecto adverso para el feto, pero en estudios bien controlados con mujeres gestantes, no se ha demostrado riesgo fetal. En general, se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas.

Não há relatos clínicos desta eventualidade. Não existe um antídoto; caso ocorra superdosagem, deverão instituir-se medicação de suporte e terapia sintomática.