Lidocaína

Anestésico local. Antiarrítmico.

Seu mecanismo de ação como anestésico local consiste no bloqueio tanto da iniciação como da condução dos impulsos nervosos, mediante a diminuição da permeabilidade da membrana neuronal aos íons de sódio, estabilizando-a de forma reversível. Esta ação inibe a fase de despolarização da membrana neuronal, o que dá lugar a um potencial de propagação insuficiente e, consequentemente, ao bloqueio da condução. Exerce sua ação como antiarrítmico diminuindo a despolarização, o automatismo e a excitabilidade nos ventrículos durante a fase diastólica mediante uma ação direta sobre os tecidos, especialmente a rede de Purkinje, sem envolver o sistema autônomo. A lidocaína é absorvida com rapidez através das membranas mucosas até a circulação geral, com dependência da vascularização e velocidade do fluxo sanguíneo no local da aplicação e da dose total administrada. Sua absorção através da pele intacta é escassa, aumentando quando aplicada sobre pele traumatizada ou desgastada. A absorção sistêmica é praticamente completa e a velocidade de absorção depende do local e via de administração, da dose total administrada e da utilização ou não de vasoconstritores de forma simultânea. Os vasoconstritores diminuem o fluxo sanguíneo no sítio da injeção, o que reduz a velocidade de absorção local do anestésico, com o que se prolonga o tempo de ação; diminui-se sua concentração sérica máxima, diminui o risco de toxicidade sistêmica e, com baixas concentrações, aumenta a frequência dos bloqueios totais de condução. O metabolismo é principalmente hepático (90%); seus metabólitos são ativos e tóxicos, porém menos que a droga inalterada, e 10% são excretados sem modificação pelo rim.

Anestesia local tópica em membranas mucosas acessíveis (endoscopia ou exploração de esôfago, laringe, boca, cavidade nasal, faringe, reto, traqueia e trato urinário), alívio sintomático de distúrbios anorretais (hemorróidas, dor anorretal), tratamento de distúrbios da cavidade oral (dor por irritação, inflamação em lesões de boca e gengiva, dor por prótese dental), tratamento da dor faríngea, alívio e controle da dor na uretrite, tratamento da dor, prurido e inflamação das doenças menores de pele. Por via parenteral, é indicada para produzir anestesia local ou regional, analgesia e bloqueio neuromuscular em grau variável antes das intervenções cirúrgicas dentais e parto obstétrico; por via intravenosa ou intramuscular (ação sistêmica), é o fármaco escolhido para o tratamento de urgência das arritmias ventriculares.

Lidocaína tópica, geleia a 2%: 5 ml por aplicação até 3 vezes ao dia; urologia: 25 ml em homens e 15 ml em mulheres. Lidocaína tópica, pomada a 5%: varia conforme o uso e a área a anestesiar. Lidocaína tópica, solução a 4%: depende da área a anestesiar. Lidocaína tópica, aerossol a 10%: não ultrapassar os 30 mg por quadrante de mucosa gengival ou oral (cada atomização libera 10 mg da droga). Lidocaína tópica, viscosa a 2%: por contato, pode ser aplicada com pincel ou com a ponta dos dedos várias vezes ao dia; por ingestão: 5 ml 3 vezes ao dia. Lidocaína injetável, dose usual para adultos: a) anestesia caudal: analgesia obstétrica, 200 a 300 mg em solução a 1%; analgesia cirúrgica, 200 a 300 mg em solução a 2%; b) anestesia epidural: analgesia lombar, 250 a 300 mg em solução a 1%; anestesia lombar, 200 a 300 mg em solução a 2%; c) infiltração: regional intravenosa; 50 a 300 mg em solução a 0,5%; percutânea, 5 a 300 mg em solução a 0,5 ou 1%; d) bloqueio nervoso periférico: brônquico, 200 a 300 mg em solução a 2%; dental, 20 a 100 mg em solução a 2%; intercostal, 30 mg em solução a 1%; paracervical e genital, 100 mg em solução a 1% em cada sítio; paravertebral, 30 a 50 mg de solução a 1%. Para sua utilização como antiarrítmico, é preferível sua administração intravenosa em infusão contínua: a dose usual para adultos é de 20 mg a 50 mg/kg a um ritmo de 1 a 4 mg/minuto, após uma dose de ataque de 1 mg/kg a um ritmo aproximado de 25 a 50 mg/minuto; a dose usual em crianças é de 30 mg/kg a um ritmo de 1 a 4 mg por minuto após uma dose de ataque de 2 mg/kg a um ritmo de 25 a 50 mg por minuto.

Administração tópica: erupção cutânea, urticária ou angioedema por reação alérgica. Administração parenteral como anestésico local: erupção cutânea, urticária ou angiodema por reação alérgica; como anestésico dental: adormecimento prolongado de lábios e boca; como anestésico raquídeo: cefaleias, náuseas, vômitos e torcicolos. Administração parenteral como antiarrítmico: erupção cutânea e angioedema por reação alérgica, dor no ponto da injeção, ansiedade, enjoos, sonolência.

Quando utilizada por via tópica, deve ser administrada com cuidado na presença de hemorróidas sangrentas, infecção local na zona de tratamento (diminuição ou perda do efeito anestésico local) e trauma grave da mucosa (aumenta sua absorção). A administração de lidocaína epidural, subaracnóidea, paracervical ou genital durante o parto pode produzir alterações na contratilidade uterina ou nos esforços de expulsão da mãe e contrações das artérias uterinas. Quando empregada por via parenteral como anestésico local, deve-se ter precaução na presença de disfunção cardiovascular e hepática. A utilização como antiarrítmico deve ser cuidadosa em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, hipovolemia ou choque, bloqueio cardíaco incompleto, bradicardia sinusal e síndrome de Wolff-Parkinson-White, dado que pode agravar todas estas patologias. Geralmente não existe sensibilidade cruzada com outros anestésicos locais do tipo amida.

O uso simultâneo com bloqueadores beta-adrenérgicos pode tornar mais lento o metabolismo da lidocaína pela diminuição do fluxo sanguíneo hepático. A cimetidina pode inibir seu metabolismo hepático. Os medicamentos depressores do sistema nervoso central podem aumentar os efeitos depressores da lidocaína. A utilização simultânea com bloqueadores neuromusculares pode potencializar ou prolongar a ação destes. A administração conjunta com vasoconstritores para anestesiar zonas irrigadas por artérias terminais (como dedos das mãos, dos pés ou pênis) deve ser muito cuidadosa, uma vez que pode produzir isquemia e gangrena. Quando utilizada como antiarrítmico, o uso simultâneo com outros antiarrítmicos pode gerar efeitos cardíacos aditivos.

Para qualquer via de administração: hipersensibilidade à droga. Para administração parenteral: bloqueio cardíaco completo, Síndrome de Adams-Stokes, hipotensão grave, infecção local no lugar onde se realizará a punção lombar, septicemia.

Sin riesgo para el feto. No existen estudios controlados en humanos o los estudios en animales sí indican un efecto adverso para el feto, pero en estudios bien controlados con mujeres gestantes, no se ha demostrado riesgo fetal. En general, se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas.