Lidocaína

 

Terapias de Ação

Anestésico local. Antiarrítmico.
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Propriedades

Seu mecanismo de ação como anestésico local consiste no bloqueio tanto da iniciação como da condução dos impulsos nervosos, mediante a diminuição da permeabilidade da membrana neuronal aos íons de sódio, estabilizando-a de forma reversível. Esta ação inibe a fase de despolarização da membrana neuronal, o que dá lugar a um potencial de propagação insuficiente e, consequentemente, ao bloqueio da condução. Exerce sua ação como antiarrítmico diminuindo a despolarização, o automatismo e a excitabilidade nos ventrículos durante a fase diastólica mediante uma ação direta sobre os tecidos, especialmente a rede de Purkinje, sem envolver o sistema autônomo. A lidocaína é absorvida com rapidez através das membranas mucosas até a circulação geral, com dependência da vascularização e velocidade do fluxo sanguíneo no local da aplicação e da dose total administrada. Sua absorção através da pele intacta é escassa, aumentando quando aplicada sobre pele traumatizada ou desgastada. A absorção sistêmica é praticamente completa e a velocidade de absorção depende do local e via de administração, da dose total administrada e da utilização ou não de vasoconstritores de forma simultânea. Os vasoconstritores diminuem o fluxo sanguíneo no sítio da injeção, o que reduz a velocidade de absorção local do anestésico, com o que se prolonga o tempo de ação; diminui-se sua concentração sérica máxima, diminui o risco de toxicidade sistêmica e, com baixas concentrações, aumenta a frequência dos bloqueios totais de condução. O metabolismo é principalmente hepático (90%); seus metabólitos são ativos e tóxicos, porém menos que a droga inalterada, e 10% são excretados sem modificação pelo rim.

Indicações

Anestesia local tópica em membranas mucosas acessíveis (endoscopia ou exploração de esôfago, laringe, boca, cavidade nasal, faringe, reto, traqueia e trato urinário), alívio sintomático de distúrbios anorretais (hemorróidas, dor anorretal), tratamento de distúrbios da cavidade oral (dor por irritação, inflamação em lesões de boca e gengiva, dor por prótese dental), tratamento da dor faríngea, alívio e controle da dor na uretrite, tratamento da dor, prurido e inflamação das doenças menores de pele. Por via parenteral, é indicada para produzir anestesia local ou regional, analgesia e bloqueio neuromuscular em grau variável antes das intervenções cirúrgicas dentais e parto obstétrico; por via intravenosa ou intramuscular (ação sistêmica), é o fármaco escolhido para o tratamento de urgência das arritmias ventriculares.

Dosagem

Lidocaína tópica, geleia a 2%: 5 ml por aplicação até 3 vezes ao dia; urologia: 25 ml em homens e 15 ml em mulheres. Lidocaína tópica, pomada a 5%: varia conforme o uso e a área a anestesiar. Lidocaína tópica, solução a 4%: depende da área a anestesiar. Lidocaína tópica, aerossol a 10%: não ultrapassar os 30 mg por quadrante de mucosa gengival ou oral (cada atomização libera 10 mg da droga). Lidocaína tópica, viscosa a 2%: por contato, pode ser aplicada com pincel ou com a ponta dos dedos várias vezes ao dia; por ingestão: 5 ml 3 vezes ao dia. Lidocaína injetável, dose usual para adultos: a) anestesia caudal: analgesia obstétrica, 200 a 300 mg em solução a 1%; analgesia cirúrgica, 200 a 300 mg em solução a 2%; b) anestesia epidural: analgesia lombar, 250 a 300 mg em solução a 1%; anestesia lombar, 200 a 300 mg em solução a 2%; c) infiltração: regional intravenosa; 50 a 300 mg em solução a 0,5%; percutânea, 5 a 300 mg em solução a 0,5 ou 1%; d) bloqueio nervoso periférico: brônquico, 200 a 300 mg em solução a 2%; dental, 20 a 100 mg em solução a 2%; intercostal, 30 mg em solução a 1%; paracervical e genital, 100 mg em solução a 1% em cada sítio; paravertebral, 30 a 50 mg de solução a 1%. Para sua utilização como antiarrítmico, é preferível sua administração intravenosa em infusão contínua: a dose usual para adultos é de 20 mg a 50 mg/kg a um ritmo de 1 a 4 mg/minuto, após uma dose de ataque de 1 mg/kg a um ritmo aproximado de 25 a 50 mg/minuto; a dose usual em crianças é de 30 mg/kg a um ritmo de 1 a 4 mg por minuto após uma dose de ataque de 2 mg/kg a um ritmo de 25 a 50 mg por minuto.

Reações Adversas

Administração tópica: erupção cutânea, urticária ou angioedema por reação alérgica. Administração parenteral como anestésico local: erupção cutânea, urticária ou angiodema por reação alérgica; como anestésico dental: adormecimento prolongado de lábios e boca; como anestésico raquídeo: cefaleias, náuseas, vômitos e torcicolos. Administração parenteral como antiarrítmico: erupção cutânea e angioedema por reação alérgica, dor no ponto da injeção, ansiedade, enjoos, sonolência.

Precauções e Advertências

Quando utilizada por via tópica, deve ser administrada com cuidado na presença de hemorróidas sangrentas, infecção local na zona de tratamento (diminuição ou perda do efeito anestésico local) e trauma grave da mucosa (aumenta sua absorção). A administração de lidocaína epidural, subaracnóidea, paracervical ou genital durante o parto pode produzir alterações na contratilidade uterina ou nos esforços de expulsão da mãe e contrações das artérias uterinas. Quando empregada por via parenteral como anestésico local, deve-se ter precaução na presença de disfunção cardiovascular e hepática. A utilização como antiarrítmico deve ser cuidadosa em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, hipovolemia ou choque, bloqueio cardíaco incompleto, bradicardia sinusal e síndrome de Wolff-Parkinson-White, dado que pode agravar todas estas patologias. Geralmente não existe sensibilidade cruzada com outros anestésicos locais do tipo amida.

Interações

O uso simultâneo com bloqueadores beta-adrenérgicos pode tornar mais lento o metabolismo da lidocaína pela diminuição do fluxo sanguíneo hepático. A cimetidina pode inibir seu metabolismo hepático. Os medicamentos depressores do sistema nervoso central podem aumentar os efeitos depressores da lidocaína. A utilização simultânea com bloqueadores neuromusculares pode potencializar ou prolongar a ação destes. A administração conjunta com vasoconstritores para anestesiar zonas irrigadas por artérias terminais (como dedos das mãos, dos pés ou pênis) deve ser muito cuidadosa, uma vez que pode produzir isquemia e gangrena. Quando utilizada como antiarrítmico, o uso simultâneo com outros antiarrítmicos pode gerar efeitos cardíacos aditivos.

Contra-indicações

Para qualquer via de administração: hipersensibilidade à droga. Para administração parenteral: bloqueio cardíaco completo, Síndrome de Adams-Stokes, hipotensão grave, infecção local no lugar onde se realizará a punção lombar, septicemia.
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Interações de Lidocaína

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