Nitazoxanida

Antiparasitário.

A nitazoxanida é um antiparasitário cuja estrutura é derivada do nitrotiazol. Esta molécula possui, em comparação com os nitroimidazóis, maior espectro de ação, maior potência e menor toxicidade. Sua absorção gastrintestinal é rápida, sendo metabolizada por oxidação, dando origem a um derivado desacetilado. A concentração máxima de nitazoxanida após uma dose oral de 500 mg é de 1,9 mg/ml e o pico é encontrado no intervalo de 2 a 6 horas. O metabólito desacetilado é eliminado através da urina durante as 24 horas seguintes. O mecanismo de ação sobre Trichomonas vaginalis, Giardia e Entamoeba histolytica consiste no fato de a nitazoxanida possuir um grupo nitro em posição 5, que favorece a oxidação da ferridoxina, afetando a ação redutora das enzimas piruvato-ferridoxinoxirredutase (PFOR) e, em menor intensidade, a hidrogenase. Nestes microrganismos, a nitazoxanida é reduzida a um radical tóxico para o metabolismo dos carboidratos, em uma organela denominada hidrogenossoma, que contém hidrogenase, PFOR e ferridoxina. O mecanismo de ação da nitazoxanida sobre os helmintos envolve inibição da tubulina citoplasmática. Há indícios de que outros mecanismos contribuam para sua ação, porém até o momento não têm sido bem alucidados.

Infecções amebianas intestinais agudas ou disenteria amebiana causada por Entamoeba histolytica. Infecções causadas por Giardia lamblia. Helmintíases por nematódios (Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, Strongyloides stercoralis, Ancylostoma duodenalis, Necator americanus, Trichuris trichiura). Helmintíases por cestoides (Taenia saginata, Taenia solium, Hymenolepis nana). Helmintíases por trematódios (Fasciola hepatica). Tricomoníase vaginal.

Via oral, adultos: amebíases (cistos e trofonoítos), giardíase, tricomoníase e helmintíases: administrar 500 mg, duas vezes ao dia, por três dias consecutivos. Fasciolíase: administrar 500 mg cada 12 horas por 7 dias consecutivos. Crianças, via oral: amebíases, giardíase e helmintíases: 7,5 mg/kg cada 12 horas, por dias consecutivos. Fasciolíase: 7,5 mg/kg cada 12 horas por 7 dias consecutivos.

As mais frequentes são gastrintestinais: náuseas (8%), vômitos, mal-estar epigástrico, dores abdominais tipo cólicas. Também podem apresentar-se cefaleias e anorexia. A nitazoxanida pode elevar transitoriamente as transaminases séricas, efeito reversível pela suspensão do tratamento.

Não foram observadas evidências de teratogenicidade, embriotoxicidade ou fetotoxicidade em estudos com animais. Estudos de mutagenicidade através do ensaio de Ames e micronúcleos não mostraram atividade mutagênica. Não há dados a respeito de carcinogenicidade. evitar administração durante gravidez e a amamentação, exceto se o benefício justificar o risco potencial para o feto ou a criança. Este fármaco pode alterar o nível sanguíneo das enzimas hepáticas.

A administração com anticoagulantes cumarínicos pode aumentar os níveis plasmáticos destes últimos e prolongar o tempo de protrombina.

Hipersensibilidade à nitazoxanida. Uso em crianças com idade inferior a 2 anos.

Son evidentes las anormalidades en fetos humanos. Deben prevalecer los factores de riesgo, sobre los pretendidos beneficios del fármaco a prescribir. Contraindicado en el embarazo.

Caso ocorra superdose, observa-se exacerbação das reações adversas, especialmente no trato digestório. Pode induzir-se o vômito e administração de antiácidos contendo hidróxido de alumínio com magnésio.