Norfloxacino

 

Terapias de Ação

Antimicrobiano. Quinolona de segunda geração.
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Propriedades

O norfloxacino atua intracelularmente mediante inibição da subunidade A da girase do DNA, uma topoisomerase tipo II, fundamental para o enrolamento dependente de ATP do DNA bacteriano, permitindo que seja duplicada e dividida em ambas as células filhas; inibe o relaxamento do DNA superduplicado e favorece a ruptura do DNA da cadeia dupla. Absorve-se rapidamente no trato gastrintestinal em jejum, mas incompletamente (30 a 40%); se for administrada com alimentos, a absorção pode ser diminuída ou retardada. Sua união às proteínas é baixa (10 a 15%). O metabolismo, possivelmente hepático, é escasso, pela formação de um grupo 5-carbonil e a modificação do anel de piperazina; aparecem 6 metabólitos na urina, alguns dos quais podem ser ativos e não são detectados no soro. Antibacteriano de síntese, com ação de amplo espectro contra germes Gram-positivos e Gram-negativos e potente ação bactericida. Após a administração oral de uma dose de 400 mg, concentrações séricas de 1,38 mg/L são alcançadas. A concentração urinária é aproximadamente 100 vezes superior à concentração sérica; os níveis permanecem ativos durante um período superior a 12 horas. Sua eliminação é realizada pelas vias renal e biliar, encontrando-se uma concentração urinária do fármaco equivalente a de 33 a 48% nas primeiras 24 horas. Atua eficazmente diante da E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Citrobacter, Streptococcus faecalis, Staphylococcus, Pseudomonas aeruginosa. O pH urinário não influi em sua ação bactericida, tampouco foi observada resistência cruzada com outros agentes antibacterianos derivados da quinolona.

Indicações

Infecções do trato urinário inferior (cistite, uretrite, prostatites agudas e crônicas) e superior (pielonefrite), infecções do aparelho genital, uretrite gonocócica não complicada. É importante conhecer a sensibilidade dos agentes patógenos ao fármaco, mesmo que a terapêutica possa ser instaurada, inclusive antes de serem conhecidos os resultados do antibiograma.

Dosagem

Via oral: nas infecções urinárias agudas, a dose usual para o adulto é de 400 mg 2 vezes ao dia, de forma contínua, durante 7 a 10 dias, mesmo que a sintomatologia tenha desaparecido anteriormente. Em cistite aguda não-complicada comprovou-se a efetividade aos 3 dias de tratamento. Nas infecções urinárias complicadas, o tratamento deverá ser prolongado em função da realização das uroculturas. Na gonococia não complicada, a administração de 800 mg em uma única ingestão será suficiente.

Reações Adversas

Geralmente são leves e não-frequentes (4% de incidência). Incluem-se: distúrbios gastrintestinais (anorexia, náuseas), cefaleias, instabilidade e reações cutâneas. Raramente são observadas anomalias nas determinações de laboratório: leucopenia, eosinofilia e elevação de transaminases, fosfatase alcalina, bilirrubina e creatinina.

Precauções e Advertências

Como não foi determinada segurança para crianças, não deverá ser administrada antes da puberdade. Não é aconselhável, em princípio, na etapa de gravidez ou lactação, pois o norfloxacino foi detectado no cordão umbilical e no líquido amniótico, assim como no leite materno. Como acontece com outros derivados quinolônicos, deve ser empregada com precaução em pacientes com antecedentes de convulsões. Em pacientes com insuficiência renal, a dose será adequada em função dos valores de creatinina.

Interações

Como com outros antibacterianos quinolônicos, demonstrou-se antagonismo entre norfloxacino e nitrofurantoína. Os antiácidos podem diminuir a absorção do norfloxacino e a probenecida diminui a secreção tubular renal da droga, originando a diminuição da excreção urinária do norfloxacino, com aumento do risco de toxicidade.

Contra-indicações

Hipersensibilidade conhecida ao fármaco ou a qualquer derivado quinolônico relacionado (ácido nalidíxico, oxolínico e pipemídico). A relação risco-benefício deverá ser avaliada em pacientes com antecedentes de crises convulsivas.

Risco na gravidez

Son evidentes las anormalidades en fetos humanos. Deben prevalecer los factores de riesgo, sobre los pretendidos beneficios del fármaco a prescribir. Contraindicado en el embarazo.
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Interações de Norfloxacino

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