Olanzapina

Antipsicótico.

A olanzapina está indicada para o tratamento da esquizofrenia e melhora dos sintomas afetivos normalmente associados com esta patologia e transtornos correlatos. Demonstrou-se também ser eficaz na manutenção da melhora clínica durante o tratamento contínuo em pacientes que tenham respondido ao tratamento inicial. A olanzapina possui um amplo perfil farmacológico, já que atua sobre vários tipos de receptores, dopaminérgicos, serotoninérgicos, adrenérgicos e histamínicos. Estudos realizados in vitro e in vivo demonstraram que possui maior capacidade de união aos receptores da serotonina e, além disso, reduz seletivamente a descarga de neurônios dopaminérgicos mesolímbicos, com menor efeito sobre as vias estriatais, envolvidas na função motora. Em doses inferiores às que produzem catalepsia, a olanzapina reduz a resposta aversiva condicionada, o que indica que sua ação antipsicótica é acompanhada de efeitos colaterais motores mínimos. Após administração oral, a olanzapina é bem absorvida alcançando concentração plasmática máxima de 5 a 8 horas após. A absorção não é afetada pelas refeições. Sua união com proteínas plasmáticas é cerca de 93%. É metabolizada principalmente no fígado, por conjugação e oxidação, e os metabólitos são eliminados por via renal. Sua farmacocinética não é afetada pela insuficiência renal, porém sofre modificação na presença de distúrbios hepáticos.

Esquizofrenia e outras psicoses em que os sintomas positivos (delírios, alucinações, pensamento desordenado, hostilidade e medo) ou os negativos (indiferença afetiva, depressão emocional e social, pobreza de linguagem) são predominantes.

Adultos maiores de 18 anos: dose inicial oral, 10 mg uma vez ao dia. O intervalo posológico oscila entre 5 e 20 mg por dia.

Os efeitos adversos observados são sonolência, aumento de peso e hiperprolactinemia, com manifestações clínicas como ginecomastia e galactorreia. Menos frequentemente foram registrados: tonturas, aumento do apetite, edema periférico, hipotensão ortostática, secura da boca, constipação, aumento transitório das transaminases hepáticas e eosinofilia assintomática.

Durante o tratamento com olanzapina recomendam-se controles periódicos dos níveis das transaminases hepáticas, principalmente naqueles pacientes com sinais e sintomas de lesão hepática, enfermidades preexistentes associadas com reserva funcional hepática limitada e naqueles sob tratamento com fármacos potencialmente hepatotóxicos. Caso haja aumento das enzimas, é necessário considerar a redução da dose de olanzapina. Utilizar com precaução em pacientes com antecedentes de convulsões ou com moléstias linfoproliferativas, contagens baixas de leucócitos ou neutrófilos, antecedentes de depressão ou toxicidade da medula óssea induzida pelo fármaco ou por enfermidade concorrente. Administrar com precaução a pacientes com hipertrofia de próstata, íleo paralítico, glaucoma de ângulo fechado ou afecções correlatas, em função da atividade anticolinérgica potencial deste fármaco. Estudos em animais indicaram que a olanzapina não possui efeitos carcinogênicos, teratogênicos ou mutagênicos. Não obstante, devido à limitada experiência em seres humanos, recomenda-se utilizá-la durante a gravidez somente quando o benefício para a mãe justificar o risco potencial para o feto. Aconselha-se evitar seu uso durante a amamentação. Dada a possibilidade de sonolência durante o tratamento, recomenda-se advertir os pacientes sobre o manuseio de máquinas perigosas ou automóveis.

A administração simultânea de álcool ou fármacos de ação central pode causar aumento dos efeitos farmacológicos, como sedação. Como a olanzapina atua sobre os receptores dopaminérgicos, antagoniza os efeitos da levodopa ou outros agonistas dopaminérgicos. A carbamazepina aumenta o metabolismo da olanzapina e, portanto, diminui sua concentração no sangue.

Hipersensibilidade conhecida a este fármaco. A relação risco/benefício deve ser avaliada nas seguintes patologias: insuficiência hepática, antecedentes de carcinoma mamário, epilepsia ou antecedentes de convulsões, glaucoma, principalmente de ângulo estreito, retenção urinária, insuficiência respiratória e moléstia de Parkinson.

Son evidentes las anormalidades en fetos humanos. Deben prevalecer los factores de riesgo, sobre los pretendidos beneficios del fármaco a prescribir. Contraindicado en el embarazo.

A experiência em seres humanos é limitada, portanto os sintomas de superdose prognosticados são sonolência, depressão respiratória, visão turva, hipotensão e possíveis distúrbios extrapiramidais. O tratamento consiste em manter ventilação e oxigenação adequadas, utilizar líquidos intravenosos ou agentes simpatomiméticos como a noraepinefrina. Não administrar epinefrina, dopamina ou betabloqueadores, pois pode haver piora da hipotensão produzida pela olanzapina.