Prometazina

Anti-histamínico, antiemético, antivertiginoso, hipnótico, sedativo.

É um derivado etilamino da fenotiazina. Bloqueia os efeitos espasmogênicos e congestivos da histamina ao competir com esta pelos receptores H1 nas células efetivas e evita, mas não reverte, as respostas mediadas somente pela histamina. Como antiemético, atua por inibição da zona disparadora quimiorreceptora medular. Tem um efeito antimuscarínico central no órgão vestibular (antivertiginoso). Absorve-se bem após sua administração oral e parenteral. Elimina-se por via renal e fecal de forma lenta, como metabólitos inativos.

Processos alérgicos como rinite alérgica sazonal ou perene, rinite vasomotora e conjuntivite alérgica por inalação de alérgenos ou por alimentos. Prurido, urticária e angioedema. Reações anafiláticas ou anafilactoides. Náuseas e vômitos associados com certos tipos de anestesia e cirurgia. Sedação pré-operatória e pós-operatória.

Adultos anti-histamínico: 12,5 mg 4 vezes ao dia, antes das refeições ou ao deitar-se, ou 25 mg ao deitar-se, conforme necessidades. Antiemético: 25 mg inicialmente e depois, 12,5 mg a 25 mg cada 4 ou 6 horas, conforme necessidade. Antivertiginoso: 25 mg 2 vezes ao dia, conforme necessidade. Os pacientes de idade avançada podem ser mais sensíveis aos efeitos da dose usual para adultos. Dose máxima: até 150 mg/dia. Doses pediátricas: anti-histamínico, 0,125 mg/kg a cada 4 ou 6 horas. Antiemético: 0,25 a 0,5 mg/kg a cada 4 ou 6 horas. Antivertiginoso: 0,5 mg/kg a cada 12 horas. O uso em recém-nascidos não é recomendado.

São de incidência rara, mas requerem atenção médica: fotossensibilidade, pesadelos contínuos, excitação, nervosismo, inquietude, irritabilidade contínua e não habitual; náuseas, vômitos, visão turva. Sinais de superdosagem: torpor, instabilidade, sonolência grave, dispneia, espasmos musculares, inquietude, tremor de mãos, taquicardia e rubor. Podem aparecer tinido ou zumbido de ouvidos.

Ingerir com alimentos, água ou leite para minimizar os incômodos gástricos. Evitar o consumo de álcool ou de outros depressores do SNC. Pode mascarar os efeitos ototóxicos de grandes doses de salicilatos. Pode dar secura na boca. Pode ser necessário reduzir a dose em pacientes desidratados ou com oligúria, posto que sua toxicidade pode ser potencializada nestas circunstâncias. Seu uso não é recomendado em lactentes menores de 3 meses por ausência ou deficiência da enzima detoxificante, e função renal ineficaz em crianças dessa idade. Em pacientes com idade avançada são mais prováveis as tonturas, sedação, confusão e hipotensão.

O ipratrópio, amantadina, os anti-histamínicos e antimuscarínicos podem aumentar os efeitos antimuscarínicos. Os antimuscarínicos, antidiscinésicos ou anti-histamínicos podem intensificar os efeitos colaterais antimuscarínicos (confusão, alucinações, pesadelos). As anfetaminas diminuem seu efeito estimulante quando utilizadas simultaneamente com fenotiazinas. O uso de antiácidos ou antidiarreicos pode inibir a absorção de flufenazina. As fenotiazinas podem abaixar o limiar para as crises convulsivas, razão pela qual pode ser necessário ajustar a dose de anticonvulsivos. Os antidepressivos tricíclicos intensificam os efeitos antimuscarínicos. Os efeitos antiparkinsonianos da levodopa podem ser inibidos pelo bloqueio dos receptores dopaminérgicos no cérebro. O uso simultâneo de quinidina pode originar efeitos cardíacos aditivos. Os bloqueadores beta-adrenérgicos originam uma concentração plasmática elevada de cada medicação. O uso com antitireóideos pode aumentar o risco de agranulocitose.

A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de asma aguda, hipertrofia prostática sintomática, retenção urinária, depressão da medula óssea, doença cardiovascular, coma, glaucoma de ângulo fechado, insuficiência hepática, hipertensão e antecedentes de úlcera péptica. Somente para a forma farmacêutica parenteral na presença de epilepsia, síndrome de Reye e icterícia.