Rivastigmina

Inibidor pseudo-irreversível da acetilcolinesterase cerebral.

Trata-se de um composto do tipo carbamato que inibe seletivamente a enzima acetilcolinesterease cerebral; dessa maneira, pela diminuição da degradação da acetilcolina liberada nas terminações nervosas, melhora a neurotransmissão colinérgica. Esta inibição é benéfica para os pacientes com mal de Alzheimer, pois nestes há deficiência cognitiva mediada por aquele neurotransmissor. A este respeito, observou-se que o efeito da rivastigmina sobre a enzima poderia diminuir a formação da proteína precursora do beta-amiloide e, assim, diminuiria a formação das placas amiloides características da doença. Sua absorção após administração oral é rápida e completa. O fármaco liga-se moderadamente a proteínas plasmáticas (aproximadamente 40%) e atravessa facilmente a barreira hematoencefálica. O metabolismo é realizado principalmente por hidrólise mediada por esterases hepáticas, e os metabólitos são eliminados totalmente por via renal. A meia-vida plasmática do fármaco é de 1 hora.

Demência leve a moderadamente grave tipo Alzheimer (provável Mal de Alzheimer).

Dose inicial: 1,5 mg duas vezes ao dia. Dose de manutenção: 1,5 a 8 mg duas vezes ao dia. Dose máxima recomendada: 12 mg ao dia.

São leves a moderadas, e compreendem náuseas, vômitos, diarreia, dores abdominais, perda de apetite, dispepsia, fadiga, astenia, tremores, agitação, insônia e depressão. A gravidade e incidência destes efeitos aumentam proporcionalmente com a dose administrada.

Administrar com precaução em paciente com arritmias cardíacas, úlcera gastrintestinal, enfermidades respiratórias, obstrução urinária e crises convulsivas. Como não se dispõe de estudos adequados em mulheres grávidas ou no período de lactação, recomenda-se administrar o fármaco somente nos casos em que o benefício para a mãe supere o potencial risco para a criança.

Não administrar concomitantemente com relaxantes musculares tipo succinilcolina durante a anestesia, pois há aumento de sua ação farmacológica. Não utilizar com fármacos colinomiméticos, pois há intergerência mútua. A rivastigmina pode ser administrada juntamente com os seguintes fármacos: digoxina, varfarina, diazepam, fluoxetina, antiácidos, antieméticos, antidiabéticos, anti-hipertensivos de ação central, betabloqueadores dos canais de cálcio, antianginosos, antiinflamatórios não-esteroidais, estrógenos, analgésicos, anti-histamínicos e benzodiazepínicos.

Hipersensibilidade à rivastigmina ou a outros derivados do carbamato.

O tratamento a seguir em casos de superdosagem é administrar sulfato de atropina por via intravenosa, iniciando com uma dose de 0,03 mg por quilo de peso.