Sulfadiazina

Quimioterápico antibacteriano.

É um derivado sulfonamídico de ação curta que desenvolve uma atividade quimioterápica-antibacteriana sobre numerosos microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos. São sulfamidas absorvíveis que agem como antimetabólitos (antifolatos) ao combinarem-se com a mesma enzima que age sobre o PABA para transformá-lo primeiro em di-hidrofolato e depois em tetraidrofolato por um mecanismo de competição pelo substrato. Sua absorção digestiva varia de um derivado a outro, difundem-se pelo sangue e tecidos, e eliminam-se principalmente pela urina como fármaco inalterado ou derivados acetilados. Sua meia-vida é de 8 horas. Seu principal processo de biotransformação (acetilação) ocorre principalmente no fígado e a fração acetilada aparece no plasma sanguíneo (25-30). Com o advento dos antibióticos, as sulfamidas perderam interesse terapêutico, pois foram amplamente superadas em eficácia e tolerância.

Infecções bacterianas por microrganismos sensíveis. Infecções otorrinolaringológicas (amigdalite, faringite, otite), broncopulmonares (bronquite, pneumopatias) e geniturinárias. A sulfadiazina de prata é empregada localmente como creme em afecções da pele (piodermite, celulite, queimaduras).

A sulfadiazina é utilizada por via oral em associação com a tetroxoprima (100 mg/250 mg) cada 12 horas. Para uso tópico, associa-se com alantoína, mentol, benzocaína, clorofila etc., em colutórios bucofaríngeos para anginas, faringites e amigdalites. Como fármaco único administram-se 2 g na primeira dose e depois 1 g cada 6 horas.

Ocasionalmente: náuseas, vômitos, epigastralgias, febre, cefaleias, prurido, reações cutâneas, leucopenia, trombocitopenia, colestase biliar, nefropatias, púrpura trombocitopênica, necrólise epidérmica, hepatite, anemia hemolítica, cristalúria.

Em tratamentos prolongados devem ser realizados controles periódicos da função hemática, glicemia e tempo de Quick. Aconselha-se uma hidratação abundante durante o tratamento.

Pode deslocar os anticoagulantes orais de sua ligação com as proteínas plasmáticas. O uso de anestésicos locais (benzocaína, procaína, tetracaína) pode antagonizar o efeito do fármaco. Com hexametilentetramina o risco de cristalúria é potenciado. A alcalinização da urina mediante administração de bicarbonato de sódio (12 g diários) aumenta a solubilidade da sulfamida, prevenindo a cristalúria. O ácido ascórbico, ao acidificar a urina, facilita a precipitação de cristais de sulfamidas.

Insuficiência hepática ou renal severa, hipersensibilidade aos derivados sulfamídicos, discrasias sanguíneas. Lactantes, prematuros, nas primeiras 6 semanas de vida. Gravidez e lactação.

Sin riesgo para el feto. No existen estudios controlados en humanos o los estudios en animales sí indican un efecto adverso para el feto, pero en estudios bien controlados con mujeres gestantes, no se ha demostrado riesgo fetal. En general, se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas.