Tamoxifeno

Antineoplásico.

Antiestrogênio não esteroide que também posssui um débil efeito estrogênio. O mecanismo exato de sua ação antineoplásica não é conhecido, mas pode estar relacionado com seu efeito antiestrogênio; bloqueia a captação de estradiol. Pode induzir a ovulação em mulheres que não ovulam estimulando a liberação de hormônio da gonadotropina no hipotálamo, que por sua vez estimula a liberação das gonadotropinas na hipófise. Metaboliza-se no fígado; sua meia-vida é de 7 a 14 dias e a eliminação pode exceder 7 dias. Geralmente produz uma resposta objetiva em 4 a 10 semanas de tratamento, mas pode necessitar de vários meses em pacientes com metástase no osso. Elimina-se por via fecal, em sua maioria como metabólitos, e por via renal em pequenas quantidades.

Carcinoma de mama avançado em mulheres pós-menopáusicas e como coadjuvante da quimioterapia no tratamento do câncer mamário depois da mastectomia.

Adultos: 10 a 20 mg 2 vezes ao dia (manhã e noite).

Pouco tempo antes do início do tratamento, pode ser provocado um aumento temporal e grave da dor no tumor ou nos ossos, mas regride com o tratamento continuado. O tamoxifeno induz a ovulação, razão pela qual aumenta o risco de gravidez. Com incidência de 10% a 20% pode provocar: asfixias, náuseas, vômitos e aumento de peso (efeito estrogênico). De forma menos frequente: alterações do ciclo menstrual, cefaleias, erupção cutânea, hemorragia ou fluxo vaginal, dor nos ossos e confusão. De incidência relacionada com doses elevadas: visão turva (retinopatia).

Sua prescrição não é recomendada no período de lactação devido aos supostos riscos para o lactente (efeitos adversos, mutagenicidade, carcinogenicidade). Aconselha-se usar métodos anticoncepcionais não hormonais durante o tratamento. Não ingerir antiácidos 1 ou 2 horas antes ou depois de tomar o tamoxifeno.

Os antiácidos, cimetidina, famotidina ou ranitidina, aumentam o pH gástrico e podem produzir dissolução prematura e perda do efeito protetor da cobertura entérica. Os estrogênios podem interferir com o efeito terapêutico do tamoxifeno.

A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de cataratas ou alteração da visão, leucopenia e trombocitopenia.

Existen pruebas de riesgo para el feto humano. Puede aceptarse el riesgo cuando la prescripción intrínseca es racional, a lo que se agrega en forma coaligada, un problema de salud específico e individual.
Por ejemplo, en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden prescribir medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces. Los beneficios pueden hacer al medicamento aceptable a pesar de sus riesgos.