Tegaserode

Agonista parcial do receptor 5-HT4 (receptor de serotonina tipo 4).

O tegaserode liga-se com grande afinidade aos receptores da serotonina do tipo 4 (5-HT), sendo nula sua união aos receptores tipo 3 (5-HT3) da serotonina. Atua como um agonista parcial dos receptores 5-HT4 neuronais, desencadeando a liberação de outros neurotransmissores, como o peptídeo relacionado com o gene da calcitonina dos neurônios sensitivos. O mecanismo de ação consiste em estimulação do reflexo peristáltico e da secreção intestinal, e inibição da sensibilidade visceral através da ativação dos receptores 5-HT4 no trato gastrintestinal. O tegaserode aumenta a atividade motora basal, normaliza a motilidade diminuída do trato gastrintestinal, modera a sensibilidade visceral durante a distensão colorretal e reduz acentuadamente o número de episódios de refluxo pós-prandial e de exposição ao ácido em pacientes com doenças devidas a refluxo gastresofágico. A gravidade sos sintomas do paciente, o uso de antidepressivos tricíclicos ou de inibidores da recaptura de serotonina ou a ingestão diária de fibra alimentar não parecem interferir com a eficácia do tegaserode. O fármaco é rapidamente absorvido após administração oral; a ingestão de alimentos reduz em cerca de 40% a 65% sua biodisponibilidade. O tegaserod liga-se em aproximadamente 98% a proteínas plasmáticas, principalmente à a-1-glicoproteína ácida. Possuí duas vias metabólicas principais; a primeira implica em hidrólise no estômago catalizada pelo ácido, seguida por oxidação e conjugação, dando origem a seu principal metabólito, o qual não se une aos receptores 5-HT4. A segunda via metabólica é a glicuronidação direta, que dá origem à formação de N-glicuronídeos. A maior parte do fármaco administrado é eliminado na forma inalterada nas fezes e o restante é eliminado através da urina, essencialmente na forma do metabólito principal.

Tratamento de dor, mal-estar abdominal, distensão e função intestinal alterada em pacientes que apresentam síndrome do cólon irritável, cujos sintomas principais são dor, mal-estar e constipação.

Por via oral, 6 mg duas vezes ao dia.

As reações adversas mais frequentes são: diarreia, cefaleia, vertigens, dores lombares e sintomas do tipo gripal.

Recomenda-se administrar com precaução em pacientes com insuficiência hepática grave. Não é necessário ajustar a dose em pacientes idosos ou naqueles que apresentam comprometimento hepático discreto ou insuficiência renal. Não se recomenda sua administração a pacientes pediátricos ou durante a gravidez e a lactação.

Até o momento, são desconhecidas.

Pacientes com hipersensibilidade ao fármaco.

Não há antecedentes de intoxicação aguda. Os sinais e sintomas de superdose podem ser diarreia, cefaleia, dores abdominais intermitentes e hipotensão ortostática; o tratamento recomendado é sintomático e de suporte apropriado.