Vemurafebine

Antineoplásico.

Trata-se de um inibidor da serina-treonina-quinase indicado no tratamento do melanoma irressecável com gene BRAF+. Possui, além disso, ação antitumoral em modelos animais e em culturas de células de melanoma com gene BRAF mutado. Difunde-se por plasma e tecidos, apresenta alta proporção ( >99%) de ligação a proteínas como albumina e a1-glicoproteína ácida. É metabolizada e amplamente eliminada ( >94%) pelas fezes, sendo muito discretamente (1%) pela urina.

Hipersensibilidade ao fármaco.

A administração é feita por via oral em dose de 960 mg, 2 vezes ao dia durante 15 dias em pacientes com melanoma metastático.

Manifestaram-se artralgias, alopecia, "rash" cutâneo, fotossensibilidade, cefaleia, prurido, náuseas, fadiga, cansaço, anafilaxia, hipotensão, edema, dermopatias graves (necrólise epidérmica, síndrome de Stevens-Johnson), prolongamento do QT, elevação das enzimas hepáticas, uveíte, irite, visão turva, disgeusia.

Durante o tratamento a função hepática deve ser vigiada; devem realizar-se hemogramas e ECG (para controlar o prolongamento do QT) mensalmente. Desaconselha-se exposição ao sol dados os casos relatados de fotossensibilidade. Recomenda-se também estar atento quanto a alterações oftalmológicas (uveíte e irite).

A coadministração com inibidores do CYP3A4 (cetoconazol, claritromicina, ritonavir, indinavir, nelfinavir) e indutores (fenitoína, carbamazepina, fenobarbital) deverá ser feita com precaução, já que o vemurafenibe é substrato do CYP3A4. O vemurafenibe é um inibidor moderado de CYP1A2 e CYP2D6 e indutor de CYP3A4.

Hipersensibilidade ao fármaco.