DUSPATALIN

Princípio ativo: Mebeverina,
Ação Terapêutica: Antiespasmódicos

Cada cápsula contém: cloridrato de mebeverina 200 mg. Excipientes: estearato de magnésio, Eudragit NE, talco, hipromelose, Eudragit L, triacetato de glicerol q.s.p. 1 cápsula

DUSPATALIN® 200 mg (cloridrato de mebeverina) é apresentado em caixas contendo 30 cápsulas de liberação prolongada.
USO ORAL
USO ADULTO

DUSPATALIN® (cloridrato de mebeverina) é indicado para:
Tratamento sintomático da dor e de espasmos abdominais, distúrbios intestinais e desconforto intestinal relacionados à Síndrome do Intestino Irritável.
Tratamento de espasmos gastrintestinais secundários a afecções orgânicas.

Recomenda-se tomar 1 cápsula de 200 mg de DUSPATALIN®(cloridrato de mebeverina) 2 vezes ao dia (tomar 1 cápsula pela manhã e outra à noite).
Conduta em casos de dosagem omitida
Caso o paciente se esqueça de tomar o medicamento no horário estabelecido, o oriente a tomar a dose esquecida o mais rapidamente possível. Entretanto, se estiver próximo da próxima dose, informe ao paciente para ignorar a dose esquecida e tomar somente a próxima dose no horário habitual. Não dobre a dose.

DUSPATALIN® (cloridrato de mebeverina) é contra-indicado nos casos de hipersensibilidade conhecida ao cloridrato de mebeverina ou as demais componentes de sua formulação.

Os efeitos indesejados relatados em ensaios clínicos e na experiência pós-comercialização em ordem de gravidade, são os que seguem:
Reações alérgicas, principalmente, mas não limitadas exclusivamente à pele.
Alterações de pele e tecido subcutâneo: exantema, urticária, edema facial e angioedema, reações imunológicas de hipersensibilidade.

Em estudo multicêntrico aberto onde avaliou-se a eficácia da mebeverina de liberação prolongada, 200mg 2 vezes ao dia, a avaliação global de eficácia por parte dos investigadores foi de 92% dos pacientes. Após 3 semanas de tratamento a melhora ou desaparecimento da distensão abdominal ocorreu em 90% dos pacientes, e a dor abdominal apresentou melhora ou desaparecimento em 96% dos pacientes1.
Poynard e cols.2 realizou uma metanálise sobre a eficácia dos relaxantes musculares na síndrome do intestino irrtável (SII) a partir de 26 ensaios randomizados duplo-cegos selecionados e concluiu que a mebeverina é eficaz na SII e sem reações adversas significativas.
1. Inauen W, Halter F. Clinical efficacy, safety and tolerance of mebeverine prolonged release (200 mg) vs mebeverine tablets in patients with irritable bowel syndrome. DrugInvest, 1994; 8(4): 234-240.
2. Poynard T, Naveau S, Mory B, Chaput JC.Meta-analysis of smooth muscle relaxants in the treatment of irritable bowel syndrome. Aliment Pharmacol Ther1994; 8: 499-510.
3. Evans PR, Bak YT, Kellow JE. Mebeverine alters small bowel motility in irritable bowel syndrome. Aliment Pharmacol Ther1996; 10: 787-793.

Não foram realizados estudos de interações medicamentosas.

DUSPATALIN®(cloridrato de mebeverina) deve ser mantido em sua embalagem original.
Conservar em temperatura ambiente entre 15°C e 30°C. Proteger da luz e umidade.

Teoricamente pode ocorrer excitabilidade do Sistema Nervoso Central em caso de superdosagem. Em casos de superdosagem com DUSPATALIN®(cloridrato de mebeverina), os sintomas foram fracos ou ausentes e normalmente rapidamente reversíveis. Não se conhece antídoto específico.
Na eventualidade da ingestão acidental de doses muito acima das preconizadas, recomenda-se lavagem gástrica e tratamento sintomático.

Propriedades farmacodinâmicas
DUSPATALIN® (cloridrato de mebeverina)é um antiespasmódico musculotrópico com ação direta sobre a musculatura lisa do trato gastrintestinal, aliviando o espasmo sem afetar a motilidade intestinal normal.
Uma vez que esta ação não é mediada pelo Sistema Nervoso Autônomo, os efeitos secundários anticolinérgicos comuns estão ausentes.
Propriedades farmacocinéticas
A forma de cápsulas de liberação prolongada de DUSPATALIN® permite a administração em duas doses diárias. A mebeverina não é excretada sob forma inalterada, mas metabolizada completamente. A primeira etapa do metabolismo é a hidrólise, levando à formação de ácido verátrico e mebeverina alcoólica. Ambos são excretados através da urina, sendo que a mebeverina alcoólica é excretada parte como o ácido carboxílico (MAC) correspondente e parte como o ácido carboxílico desmetilado (DMAC).
No plasma o DMCA é o principal metabólito circulante. O estado de equilíbrio de meia-vida de eliminação do DMAC é aproximadamente 5,77 horas. A biodisponibilidade relativa parece ser ideal com uma curva média (AUC - dose normalizada) na proporção de 97%. Durante doses múltiplas (200 mg, 2 vezes ao dia) a C_maxdo DMAC é 804 ng/ml e a T_maxé cerca de 3 horas.
A formulação de DUSPATALIN® tem propriedades de liberação prolongada como se vê por sua C_maxrelativamente baixa, o t_maxmais longo e a meia-vida de eliminação longa, enquanto sua biodisponibilidade é ótima.
Não ocorre acumulação significativa após doses múltiplas de DUSPATALIN®.
A sua ação farmacológica já pode ser demonstrada nas primeiras 24hs da tomada do medicamento3.
Dados pré-clínicos de segurança
Durante a fase de desenvolvimento a existência da mebeverina foi extensivamente testada em várias espécies de animais em investigações severas, sub-crônica e de reprodução. A dose letal oral LD₅₀varia de 902 a 1995 mg/kg.
Os principais sintomas em animais, após altas doses via oral e parenteral foram indicativo do envolvimento do SNC com excitação comportamental.
As dosagens usadas em estudos animais excederam várias vezes as dosagens usadas para humanos (40 mg/kg de dosagem animal contra 6 mg/kg para humanos).
Não foram encontrados efeitos mutagênico ou clastogênico em estudos in vitroe in vivocom a mebeverina.

Propriedades farmacodinâmicas
DUSPATALIN® (cloridrato de mebeverina)é um antiespasmódico musculotrópico com ação direta sobre a musculatura lisa do trato gastrintestinal, aliviando o espasmo sem afetar a motilidade intestinal normal.
Uma vez que esta ação não é mediada pelo Sistema Nervoso Autônomo, os efeitos secundários anticolinérgicos comuns estão ausentes.
Propriedades farmacocinéticas
A forma de cápsulas de liberação prolongada de DUSPATALIN® permite a administração em duas doses diárias. A mebeverina não é excretada sob forma inalterada, mas metabolizada completamente. A primeira etapa do metabolismo é a hidrólise, levando à formação de ácido verátrico e mebeverina alcoólica. Ambos são excretados através da urina, sendo que a mebeverina alcoólica é excretada parte como o ácido carboxílico (MAC) correspondente e parte como o ácido carboxílico desmetilado (DMAC).
No plasma o DMCA é o principal metabólito circulante. O estado de equilíbrio de meia-vida de eliminação do DMAC é aproximadamente 5,77 horas. A biodisponibilidade relativa parece ser ideal com uma curva média (AUC - dose normalizada) na proporção de 97%. Durante doses múltiplas (200 mg, 2 vezes ao dia) a C_maxdo DMAC é 804 ng/ml e a T_maxé cerca de 3 horas.
A formulação de DUSPATALIN® tem propriedades de liberação prolongada como se vê por sua C_maxrelativamente baixa, o t_maxmais longo e a meia-vida de eliminação longa, enquanto sua biodisponibilidade é ótima.
Não ocorre acumulação significativa após doses múltiplas de DUSPATALIN®.
A sua ação farmacológica já pode ser demonstrada nas primeiras 24hs da tomada do medicamento3.
Dados pré-clínicos de segurança
Durante a fase de desenvolvimento a existência da mebeverina foi extensivamente testada em várias espécies de animais em investigações severas, sub-crônica e de reprodução. A dose letal oral LD₅₀varia de 902 a 1995 mg/kg.
Os principais sintomas em animais, após altas doses via oral e parenteral foram indicativo do envolvimento do SNC com excitação comportamental.
As dosagens usadas em estudos animais excederam várias vezes as dosagens usadas para humanos (40 mg/kg de dosagem animal contra 6 mg/kg para humanos).
Não foram encontrados efeitos mutagênico ou clastogênico em estudos in vitroe in vivocom a mebeverina.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Registro M.S.: 1.0082.0152
VENDA SOB PRESCRIÇAO MÉDICA