H. BACTER IBP

1025 | Laboratório MABRA

Descrição

Princípio ativo: Amoxicilina,Claritromicina,Lansoprazol,
Ação Terapêutica: Antiulcerosos e antissecretores

Composição

Cada cápsula de lansoprazol contém: lansoprazol Pellets 8,5% (equivalente a 30 mg de lansoprazol) 352,94 mg. Excipientes q.s.p. 1 cápsula (manitol, hipromelose, polissorbato 80, fosfato de sódio dibásico, álcool cetílico, sacarose, dióxido de titânio, acetona, álcool isopropílico, metilparabeno sódico, propilparabeno sódico, carmelose cálcica, povidona, carbonato de magnésio e água purificada). Cada comprimido revestido de claritromicina contém: claritromicina 500 mg. Excipientes q.s.p. 1 comprimido (povidona, álcool etílico, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, dióxido de silício, amido, celulose microcristalina, hipromelose, macrogol, água purificada). Cada cápsula de amoxicilina contém: amoxicilina tri-hidratada (equivalente a 500 mg de amoxicilina base) 575 mg. Excipientes q.s.p. 1 cápsula (amidoglicolato de sódio, talco, estearato de magnésio e laurilsulfato de sódio).

Apresentação

H BACTER IBP- 7 cartelas contendo 2 cápsulas lansoprazol 30 mg (microgrânulos de liberação retardada), 2 comprimidos revestidos de claritromicina 500 mg e 4 cápsulas de amoxicilina 500 mg e 4 cartelas contendo 7 cápsulas de lansoprazol 30 mg (microgrânulos de liberação retardada).
USO ORAL ADULTO.

Indicações

H BACTER IBPé indicado para o alívio prévio dos sintomas dispépticos relacionados à bactéria Helicobacter pylori, erradicação desse patógeno e tratamento de pacientes com úlceras pépticas (ativas ou com história de úlcera há um ano). O uso combinado de um esquema inicial com lansoprazol, seguido pela administração de um esquema tríplice consagrado para erradicar o Helicobacter pylori(lansoprazol, claritromicina e amoxicilina) tem o objetivo de aliviar inicialmente os sintomas dispépticos, antes mesmo de se iniciar o esquema de erradicação, além de tratar e reduzir os riscos de recorrência de úlceras pépticas (gástrica ou duodenal). O lansoprazol pode também ser utilizado após o esquema de erradicação do Helicobacter pylori, como forma de complementação do tratamento.
Está demonstrado que a grande maioria dos pacientes com úlcera péptica está infectada pelo Helicobacter pylorie que sua erradicação reduz o índice de recorrência dessas úlceras, diminuindo assim a necessidade de terapêutica antissecretora de manutenção.

Dosagem

H BACTER IBPapresenta o seguinte esquema terapêutico: 1 cápsula de lansoprazol 30 mg, uma vez ao dia, administrada durante 1 a 2 semanas, conforme orientação médica. A seguir, iniciar com 1 cápsula de lansoprazol 30 mg, 1 comprimido revestido de claritromicina 500 mg e 2 cápsulas de amoxicilina 500 mg, todos ingeridos a cada 12 horas, ou seja, pela manhã e à noite, em jejum, durante 7 dias ou conforme orientação médica.
Pode-se também utilizar 1 cápsula de lansoprazol 30 mg, por 1 a 2 semanas e após o esquema de erradicação do Helicobacter pylori, para complementação do tratamento de cicatrização da úlcera péptica.
As cápsulas de lansoprazol devem ser ingeridas inteiras sem mastigar.

Contra-indicações

Hipersensibilidade conhecida ao lansoprazol, claritromicina, amoxicilina ou aos outros componentes da fórmula, assim como à eritromicina e a outros antibióticos macrolídeos. História de reações alérgicas e hipersensibilidade às penicilinas. Pacientes com distúbios eletrolíticos, problemas cardíacos e que recebem tratamento com terfenadina.

Reações Adversas

Lansoprazol: os eventos adversos mais frequentemente relatados em estudos a curto prazo (até 8 semanas de duração), considerados possíveis ou prováveis de estarem relacionados com o uso de lansoprazol, foram: diarreia, cefaleia, tontura, náusea e constipação. Estudos clínicos de fases II e III, abrangendo mais de 6.100 pacientes recebendo diversos esquemas de tratamentos com lansoprazol, demonstraram que a substância é bem tolerada nos tratamentos a curto e a longo prazo. As seguintes reações adversas foram relatadas como possíveis ou prováveis com o medicamento, em taxas superiores a 1%: náusea (1,4%), epigastralgia (1,8%), diarreia (3,6%) e cefaleia (1%). Outras reações adversas relatadas nos estudos clínicos, cuja incidência porém não ultrapassou 1%, foram: anorexia, constipação, boca seca, dispepsia, eructação, flatulência, agitação, sonolência, insônia, ansiedade, mal-estar.
Claritromicina:A maioria dos efeitos colaterais observados em triagens clínicas foram brandos e de natureza transitória. As reações adversas mais frequentemente relatadas foram algumas perturbações gastrointestinais, como náusea, dispepsia (indigestão ou indisposição estomacal), dor abdominal, vômitos e diarreia. Outras reações foram cefaleia, paladar alterado e elevação transitória de enzimas hepáticas. Como ocorre com outros macrolídeos, disfunção hepática, incluindo aumento de enzimas hepáticas, hepatite colestática e/ou hepatocelular, com ou sem icterícia, têm sido frequentemente relatada com claritromicina. Esta disfunção hepática pode ser grave, embora usualmente reversível. Em situações muito raras, insuficiência hepática com óbito foi relatada e geralmente associada a doenças subjacentes graves e/ou uso de medicações concomitantes. Glossite, estomatite e monilíase oral foram relatadas com a claritromicina. Reações alérgicas, desde urticária e erupções cutâneas leves, até anafilaxia e Síndrome de Stevens-Johnson, também foram relatadas. Houve relatos de efeitos transitórios sobre o sistema nervoso central, variando de tontura, ansiedade, insônia e pesadelos a confusão, alucinação e psicose, embora sem uma relação de causa/efeito estabelecida. Colite pseudomembranosa foi descrita para quase todos os agentes antibacterianos, incluindo macrolídeos, podendo sua intensidade variar de leve a aumento de risco de vida. É de incidência rara a trombocitopenia.
Amoxicilina:como ocorre com outras drogas da mesma classe, espera-se que as reações desagradáveis estejam essencialmente limitadas a fenômenos de hipersensibilidade, tais como rasheritematoso e urticária, que podem ser controlados com anti-histamínicos e, se necessário, corticosteroides sistêmicos. Estes fenômenos são mais prováveis de ocorrer em indivíduos que já tenham demonstrado hipersensibilidade às penicilinas e naqueles que tenham história de alergia, asma, febre do feno ou urticária. Sempre que tais reações ocorrerem, a amoxicilina deve ser descontinuada, a não ser que o médico seja contrário à interrupção do tratamento. Outros fenômenos relacionados ao uso de penicilinas, assim como ao de amoxicilina, são de origem gastrointestinal (náusea, vômitos e diarreia), hepática (aumento moderado no SGOT, embora com significância desconhecida), hematológica (anemia, trombocitopenia, púrpura trombocitopênica, eosinofilia, leucopenia e agranulocitose, relatadas durante o uso de penicilina). Estas reações são geralmente reversíveis com a descontinuação do tratamento, sendo consideradas fenômenos de hipersensibilidade. Hiperatividade reversível, agitação, ansiedade, insônia, confusão mental, mudanças no comportamento e/ou vertigem foram raramente relatadas.

Interação com outros medicamentos

Lansoprazol: é metabolizado pelo sistema do citocromo P450. Estudos clínicos mostraram que o lansoprazol, em indivíduos sãos, não apresenta interações clínicas com varfarina, antipirina, indometacina, aspirina, ibuprofeno, fenitoína, prednisona, diazepam ou antiácidos à base de hidróxido de alumínio ou magnésio (não há diferença estatisticamente significantiva na C máx, quando lansoprazol é administrado uma hora após esses antiácidos). Quando o lansoprazol é administrado concomitantemente com teofilina, um pequeno aumento (10%) no clearancede teofilina foi observado. Entretanto, devido à pequena magnitude desse efeito, dificilmente esta interação representará preocupação do ponto de vista clínico. Mesmo assim, alguns casos individuais podem necessitar titulação adicional da dose de teofilina, quando lansoprazol for iniciado ou interrompido, para assegurar níveis sanguíneos clinicamente efetivos. A administração concomitante de lansoprazol e de sucralfato retarda a absorção de lansoprazol e reduz sua biodisponibilidade em aproximadamente 30%. Portanto, lansoprazol deve ser tomado pelo menos 30 minutos antes do sucralfato. Como lansoprazol causa inibição profunda e duradoura da secreção ácida gástrica, é teoricamente possível que possa interferir na absorção de fármacos em que o pH gástrico seja determinante na biodisponibilidade (por exemplo: cetoconazol, ésteres da ampicilina, sais de ferro e digoxina).
Claritromicina:a sua biodisponibilidade não se altera quando ingerida com alimentos. Resultados de estudos clínicos revelaram que existe um aumento ligeiro, mas estatisticamente significativo (p < 0,05), nos níveis circulantes de teofilina ou de carbamazepina, quando alguma destas drogas é administrada concomitantemente com a claritromicina. Como ocorre com outros macrolídeos, o uso de claritromicina pode elevar os níveis séricos de medicações concomitantes, metabolizadas pelo sistema do citocromo P450(por ex.: varfarina, alcaloides do ergot, triazolam, midazolam, ciclosporina). Elevação nas concentrações séricas de digoxina foram relatadas em pacientes que receberam essa droga concomitantemente à claritromicina, motivo pelo qual a monotorização dos níveis séricos da digoxina deve ser considerada. Foi descrito que os macrolídeos podem alterar o metabolismo da cisaprida, primozida, terfenadina e do astemizol, resultando em aumento dos níveis séricos destes, o que ocasionalmente pode estar associado a arritmias cardíacas; portanto, o uso simultâneo deve ser evitado. A administração simultânea de claritromicina e zidovudina a pacientes adultos pode resultar em decréscimo do estado de equilíbrio (steady-state) das concentrações de zidovudina. Como, aparentemente, a claritromicina interfere com a absorção da zidovudina, quando estas medicações são administradas simultaneamente, esta interação poderá ser evitada intercalando-se as doses de ambas as medicações com no mínimo 4 horas de diferença.
Amoxicilina: a probenecida inibe a excreção renal da amoxicilina. O uso concomitante de probenecida e amoxicilina pode resultar em um aumento do nível de amoxicilina no sangue. A amoxicilina não deve ser administrada junto com antibacterianos bacteriostáticos (tetraciclinas, eritromicina, sulfonamidas, cloranfenicol), já que pode ocorrer um efeito antagônico. Amicacina, gentamicina, canamicina, tobramicina, ácido clavulânico e sulbactam, quando administrados simultaneamente com a amoxicilina, podem resultar em ação bactericida sinérgica. Aminoglicosídeos e penicilinas são física e/ou quimicamente incompatíveis e podem inativar um ao outro, in vitro. Penicilinas podem inativar aminoglicosídeos nas amostras de soros in vitrodos pacientes recebendo ambas as drogas, sendo capazes de produzir erroneamente uma diminuição nos níveis séricos de aminoglicosídeos. A administração de halopurinol durante o tratamento com amoxicilina pode aumentar a probabilidade de ocorrência de reações alérgicas na pele. A absorção da digoxina, quando usada simultaneamente, pode ser aumentada durante o tratamento com amoxicilina. A exemplo do que ocorre com outros antibióticos de amplo espectro, a amoxicilina pode reduzir a eficácia dos contraceptivos orais. Nestes casos, recomenda-se o uso de métodos contraceptivos alternativos ou adicionais

Superdose

Lansoprazol:até o momento, não há informação disponível sobre superdoses em humanos. Em ratos e camundongos, a administração oral de doses é 5.000 mg/Kg (aproximadamente 250 vezes a dose em humanos), não resultou em morte de animais. Lansoprazol não é removido da circulação por hemodiálise.
Claritromicina:alguns relatos indicam que a ingestão de grandes quantidades de claritromicina pode produzir sintomas gastrointestinais. Essa situação clínica deve ser tratada com a imediata eliminação do produto não absorvido e com medidas de suporte. A conduta preferível para a eliminação é a lavagem gástrica, o mais precocemente possível. Não há evidências de que a claritromicina possa ser eliminada por hemodiálise ou diálise peritoneal.
Amoxicilina:como os demais antibióticos penicilínicos, seu potencial de causar efeitos adversos está fundamentalmente relacionado às reações de hipersensibilidade, as quais dependem da dose. Reações tóxicas, dependentes de doses elevadas, são praticamente desprezíveis. No entanto, a ocorrência de distúrbios gastrointestinais, principalmente diarreia, merece consideração. A amoxicilina pode ser removida da circulação por hemodiálise, com níveis de depuração da ordem de 35%, porém não deve ser removida por diálise peritoneal. Pacientes com disfunção renal são mais susceptíveis em alcançar níveis tóxicos.

Informação técnica

O lansoprazol é o 2 [[[3-metil-4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-2-piridil]-metil]-sulfinil]-benzimidazol. As cápsulas contêm grânulos com cobertura entérica (lansoprazol é instável em meio ácido), de forma que a liberação e a absorção do fármaco inicia-se somente no duodeno.
O lansoprazol é um benzimidazol substituído, uma categoria de substâncias antissecretoras que não apresentam propriedades anticolinérgicas ou antagonistas dos receptores H2da histamina, mas que suprimem a secreção gástrica por inibição específica do sistema da enzima (H+, K+) ATPase, na superfície secretora das células parietais gástricas. Este sistema enzimático é conhecido como bomba ácida (ou de prótons) das células parietais. Assim, o lansoprazol é caracterizado como um inibidor das bombas de prótons do estômago, bloqueando o passo final da secreção ácida. Esse efeito é dose-dependente e leva à inibição da secreção ácida gástrica tanto basal quanto estimulada, independentemente do estímulo. A inibição da secreção ácida gástrica persiste por até 36 horas após uma dose única. Assim, a meia-vida de eliminação plasmática de lansoprazol não reflete a duração de sua supressão da secreção ácida.
A absorção é rápida atingindo pico plasmático em jejum entre 1,5 e 2,2 horas. A alimentação reduz seu pico de concentração e sua absorção em aproximadamente 50%. Em indivíduos sãos, a vida-média plasmática está entre 1,2 e 1,6 horas. A farmacocinética do lansoprazol não se altera com doses múltiplas e não ocorre acúmulo. A eliminação ocorre principalmente por metabolização e excreção biliar; a eliminação urinária é de 15% da dose administrada, sendo menos de 1% em sua forma inalterada. Uma comparação entre a farmacocinética do lansoprazol em indivíduos sãos e em pacientes com cirrose hepática indica um tmaxdiscretamente aumentado, com a Cmaxe a AUC significativamente aumentadas no último grupo. O clearancedo lansoprazol apresenta certa diminuição nos indivíduos idosos, havendo aumento da AUC e da meia-vida em até cerca de duas vezes, em relação aos valores observados em adultos jovens normais. Entretanto a meia-vida média em idosos é em média de 2,9 horas; assim, mesmo após doses múltiplas, não ocorre acúmulo do lansoprazol e a Cmaxnão se altera.
A claritromicina é um antibiótico semissintético do grupo dos macrolídeos, exerce sua função antibacteriana através da sua ligação às subunidades ribossômicas 50S dos agentes patogênicos sensíveis, suprimindo-lhes a síntese proteica. A claritromicina tem elevada atividade contra uma grande variedade de organismos Gram-positivos e Gram-negativos, aeróbios e anaeróbios.
Está indicada, em associação com inibidores da secreção ácida, para a erradicação do Helicobacter pylori, resultando em diminuição da recidiva de úlceras pépticas (gástricas ou duodenais). Está demonstrado que a grande maioria dos pacientes com úlcera péptica está infectada por esse patógeno e que sua erradicação reduz o índice de recorrência destas úlceras, diminuindo assim a necessidade de terapêutica antissecretora de manutenção.
A claritromicina é bem absorvida no trato gastrointestinal, sendo estável em suco gástrico. A biodisponibilidade é de aproximadamente 55%. A ingestão de alimentos antes da tomada do comprimido pode retardar o início da absorção, mas não afeta a sua biodisponibilidade. Distribui-se largamente nos tecidos e fluidos biológicos, atingindo altas concentrações na mucosa nasal, amígdalas e pulmões. A concentração da claritromicina é mais elevada nos tecidos, em comparação à concentração encontrada no plasma. Não há dados disponíveis sobre a penetração da claritromicina e de seu metabólito ativo, a 14-hidroxiclaritromicina, no fluido cérebro-espinhal. A concentração de claritromicina e de seu metabólito ativo, após a administração de 500 mg a cada 12 horas, é similar em pacientes com infecção por HIV e em voluntários sadios. A porcentagem de ligação às proteínas é de 65% a 75%. Metabolizada pelo fígado, seu metabólito ativo apresenta atividade antimicrobiana in vitro comparável à ação da claritromicina em si. A meia-vida da claritromicina em pacientes com função renal normal, após doses de 500 mg a cada 12 horas, é de 5 a 7 horas, enquanto a de seu metabólito é de aproximadamente 7 horas. Em pacientes com função renal comprometida (clearancede creatinina inferior a 30 mL/min), a meia-vida da claritromicina é de aproximadamente 22 horas, enquanto que para a 14-hidroxiclaritromicina é de aproximadamente 47 horas. Tanto a claritromicina, quanto seu metabólito ativo, são excretados no leite materno. O tempo para se atingir a concentração máxima (Tmax) é cerca de 2 a 3 horas. Após a administração de 500 mg, 2 vezes ao dia, aproximadamente 30% da dose é excretada pela urina em sua forma inalterada e 15% na forma de metabólito ativo.
A amoxicilina é uma penicilina semissintética de amplo espectro de ação, com atividade bactericida contra muitos microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos. A atividade bactericida da amoxicilina deve-se à inibição da síntese da parede celular bacteriana, porém é susceptível à degradação por beta-lactamase e, portanto, seu espectro de atividade não inclui organismos que produzem estas enzimas.
Recentemente, comprovou-se que a amoxicilina é altamente ativa contra o Helicobacter pylori, apresentando uma potente ação bactericida, com raros casos de resistência bacteriana. A amoxicilina é estável em presença do ácido clorídrico do suco gástrico, podendo ser administrada com as refeições. A amoxicilina é bem absorvida tanto pela via entérica, como pela parenteral.
A administração oral de cápsulas de 500 mg de amoxicilina promove média de picos de concentração sérica que variam de 5 a 7 mg/mL, 1 a 2 horas após. Observam-se níveis séricos detectáveis até 8 horas após a administração oral. Cerca de 20% liga-se às proteínas plasmáticas. O tempo de meia-vida plasmática é de aproximadamente 1 a 1,5 horas, podendo se prolongar em neonatos e idosos. Em pacientes com função renal comprometida, a meia-vida pode atingir de 7 a 20 horas. A amoxicilina é amplamente distribuída em vários tecidos e fluidos do corpo, exceto no cérebro e seus fluidos; porém, quando as meninges estão inflamadas, pequena quantidade de amoxicilina difunde-se no fluido cérebro-espinhal, atravessa a placenta e pequenas quantidades são distribuídas para o leite materno. A amoxicilina é metabolizada, em extensão limitada, em ácido peniciloico, o qual é excretado na urina. Concentrações urinárias acima de 300 mg/mL foram relatadas após doses de 250 mg. A probenecida retarda a excreção renal. A amoxicilina é removida por hemodiálise. Altas concentrações têm sido encontradas na bile e parte da droga é excretada nas fezes.

Farmacocinética

O lansoprazol é o 2 [[[3-metil-4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-2-piridil]-metil]-sulfinil]-benzimidazol. As cápsulas contêm grânulos com cobertura entérica (lansoprazol é instável em meio ácido), de forma que a liberação e a absorção do fármaco inicia-se somente no duodeno.
O lansoprazol é um benzimidazol substituído, uma categoria de substâncias antissecretoras que não apresentam propriedades anticolinérgicas ou antagonistas dos receptores H2da histamina, mas que suprimem a secreção gástrica por inibição específica do sistema da enzima (H+, K+) ATPase, na superfície secretora das células parietais gástricas. Este sistema enzimático é conhecido como bomba ácida (ou de prótons) das células parietais. Assim, o lansoprazol é caracterizado como um inibidor das bombas de prótons do estômago, bloqueando o passo final da secreção ácida. Esse efeito é dose-dependente e leva à inibição da secreção ácida gástrica tanto basal quanto estimulada, independentemente do estímulo. A inibição da secreção ácida gástrica persiste por até 36 horas após uma dose única. Assim, a meia-vida de eliminação plasmática de lansoprazol não reflete a duração de sua supressão da secreção ácida.
A absorção é rápida atingindo pico plasmático em jejum entre 1,5 e 2,2 horas. A alimentação reduz seu pico de concentração e sua absorção em aproximadamente 50%. Em indivíduos sãos, a vida-média plasmática está entre 1,2 e 1,6 horas. A farmacocinética do lansoprazol não se altera com doses múltiplas e não ocorre acúmulo. A eliminação ocorre principalmente por metabolização e excreção biliar; a eliminação urinária é de 15% da dose administrada, sendo menos de 1% em sua forma inalterada. Uma comparação entre a farmacocinética do lansoprazol em indivíduos sãos e em pacientes com cirrose hepática indica um tmaxdiscretamente aumentado, com a Cmaxe a AUC significativamente aumentadas no último grupo. O clearancedo lansoprazol apresenta certa diminuição nos indivíduos idosos, havendo aumento da AUC e da meia-vida em até cerca de duas vezes, em relação aos valores observados em adultos jovens normais. Entretanto a meia-vida média em idosos é em média de 2,9 horas; assim, mesmo após doses múltiplas, não ocorre acúmulo do lansoprazol e a Cmaxnão se altera.
A claritromicina é um antibiótico semissintético do grupo dos macrolídeos, exerce sua função antibacteriana através da sua ligação às subunidades ribossômicas 50S dos agentes patogênicos sensíveis, suprimindo-lhes a síntese proteica. A claritromicina tem elevada atividade contra uma grande variedade de organismos Gram-positivos e Gram-negativos, aeróbios e anaeróbios.
Está indicada, em associação com inibidores da secreção ácida, para a erradicação do Helicobacter pylori, resultando em diminuição da recidiva de úlceras pépticas (gástricas ou duodenais). Está demonstrado que a grande maioria dos pacientes com úlcera péptica está infectada por esse patógeno e que sua erradicação reduz o índice de recorrência destas úlceras, diminuindo assim a necessidade de terapêutica antissecretora de manutenção.
A claritromicina é bem absorvida no trato gastrointestinal, sendo estável em suco gástrico. A biodisponibilidade é de aproximadamente 55%. A ingestão de alimentos antes da tomada do comprimido pode retardar o início da absorção, mas não afeta a sua biodisponibilidade. Distribui-se largamente nos tecidos e fluidos biológicos, atingindo altas concentrações na mucosa nasal, amígdalas e pulmões. A concentração da claritromicina é mais elevada nos tecidos, em comparação à concentração encontrada no plasma. Não há dados disponíveis sobre a penetração da claritromicina e de seu metabólito ativo, a 14-hidroxiclaritromicina, no fluido cérebro-espinhal. A concentração de claritromicina e de seu metabólito ativo, após a administração de 500 mg a cada 12 horas, é similar em pacientes com infecção por HIV e em voluntários sadios. A porcentagem de ligação às proteínas é de 65% a 75%. Metabolizada pelo fígado, seu metabólito ativo apresenta atividade antimicrobiana in vitro comparável à ação da claritromicina em si. A meia-vida da claritromicina em pacientes com função renal normal, após doses de 500 mg a cada 12 horas, é de 5 a 7 horas, enquanto a de seu metabólito é de aproximadamente 7 horas. Em pacientes com função renal comprometida (clearancede creatinina inferior a 30 mL/min), a meia-vida da claritromicina é de aproximadamente 22 horas, enquanto que para a 14-hidroxiclaritromicina é de aproximadamente 47 horas. Tanto a claritromicina, quanto seu metabólito ativo, são excretados no leite materno. O tempo para se atingir a concentração máxima (Tmax) é cerca de 2 a 3 horas. Após a administração de 500 mg, 2 vezes ao dia, aproximadamente 30% da dose é excretada pela urina em sua forma inalterada e 15% na forma de metabólito ativo.
A amoxicilina é uma penicilina semissintética de amplo espectro de ação, com atividade bactericida contra muitos microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos. A atividade bactericida da amoxicilina deve-se à inibição da síntese da parede celular bacteriana, porém é susceptível à degradação por beta-lactamase e, portanto, seu espectro de atividade não inclui organismos que produzem estas enzimas.
Recentemente, comprovou-se que a amoxicilina é altamente ativa contra o Helicobacter pylori, apresentando uma potente ação bactericida, com raros casos de resistência bacteriana. A amoxicilina é estável em presença do ácido clorídrico do suco gástrico, podendo ser administrada com as refeições. A amoxicilina é bem absorvida tanto pela via entérica, como pela parenteral.
A administração oral de cápsulas de 500 mg de amoxicilina promove média de picos de concentração sérica que variam de 5 a 7 mg/mL, 1 a 2 horas após. Observam-se níveis séricos detectáveis até 8 horas após a administração oral. Cerca de 20% liga-se às proteínas plasmáticas. O tempo de meia-vida plasmática é de aproximadamente 1 a 1,5 horas, podendo se prolongar em neonatos e idosos. Em pacientes com função renal comprometida, a meia-vida pode atingir de 7 a 20 horas. A amoxicilina é amplamente distribuída em vários tecidos e fluidos do corpo, exceto no cérebro e seus fluidos; porém, quando as meninges estão inflamadas, pequena quantidade de amoxicilina difunde-se no fluido cérebro-espinhal, atravessa a placenta e pequenas quantidades são distribuídas para o leite materno. A amoxicilina é metabolizada, em extensão limitada, em ácido peniciloico, o qual é excretado na urina. Concentrações urinárias acima de 300 mg/mL foram relatadas após doses de 250 mg. A probenecida retarda a excreção renal. A amoxicilina é removida por hemodiálise. Altas concentrações têm sido encontradas na bile e parte da droga é excretada nas fezes.

Dizeres legais

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA - SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.
Reg M.S.: 1.7794.0012.

Indicado para o tratamento de:

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