MALEATO DE TIMOLOL

Princípio ativo: Timolol,
Ação Terapêutica: Antiglaucomatosos e mióticos

Cada ml contém: Timolol (na forma de maleato de timolol) 5,0 mg, Veículo constituído de fosfato de sódio monobásico, fosfato de sódio dibásico, cloreto de benzalcônio como conservante e água purificada q.s.p. 1,0ml.

Solução Oftálmica Estéril
USO ADULTO E PEDIÁTRICO

O maleato de timolol é indicado para reduzir a pressão intra-ocular elevada em pacientes com hipertensão ocular, glaucoma crônico de ângulo aberto, glaucoma em afácicos, bem como em alguns pacientes com glaucoma secundário.
Pacientes com ângulos estreitos e história de fechamento de ângulo estreito induzido espontânea ou iatrogenicamente no olho contralateral, no qual é necessária a redução da pressão intra-ocular (veja PRECAUÇÕES).
Pacientes com pressão intra-ocular elevada que respondem mal à terapia múltipla antiglaucomatosa podem se beneficiar com o uso de maleato de timolol

Instilar uma gota de maleato de timolol no(s) olho(s) afetado(s), duas vezes por dia.
A avaliação da resposta ao maleato de timolol, através da determinação da pressão intra-ocular, deverá ser feita após 4 semanas de tratamento, aproximadamente. Se a pressão intra-ocular for mantida em níveis satisfatórios o esquema posológico pode ser alterado para 1 gota no(s) olho(s) afetado 1 vez por dia. Doses maiores que 1 gota de maleato de timolol 2 vezes por dia não parecem produzir maior diminuição da pressão intra-ocular. Assim, se a resposta clínica não for satisfatória, deve-se considerar a instituição de terapêutica complementar com mióticos e/ou epinefrina e/ou inibidores da anidrase carbônica, estes por via sistêmica. Quando o paciente está sendo transferido de outro agente antiglaucomatoso que não seja bloqueador beta-adrenérgico, manter, no primeiro dia, o medicamento anterior e utilizar também 1 gota de maleato de timolol 1 vez por dia. No dia seguinte interromper o medicamento anteriormente usado e continuar com o maleato de timolol. Se uma posologia maior for necessária, 1 gota de maleato de timolol deve ser instilada 2 vezes por dia. Se o paciente estiver em tratamento com outro agente bloqueador beta-adrenérgico, este deve ser interrompido antes do início do tratamento com maleato de timolol solução oftálmica.
Uso em crianças: Uma gota de maleato de timolol a cada 12 horas. O uso de maleato de timolol não é recomendado para prematuros ou recém-nascidos.

Hipersensibilidade a qualquer componente do produto.
Pacientes com asma brônquica ou doença pulmonar obstrutiva crônica. Broncoespasmo.
Bradicardia sinusal. Bloqueio atrioventricular de segundo e terceiro graus; insuficiência cardíaca manifesta. Choque cardiogênico.

Maleato de timolol solução oftálmica é geralmente bem tolerado. Foram relatadas as seguintes reações adversas em ensaios clínicos ou desde a comercialização do medicamento:
Sentidos Especiais:
Sinais e sintomas de irritação ocular, inclusive conjuntivite, blefarite, ceratite e diminuição da sensibilidade corneana. Distúrbios visuais, inclusive modificações na refração (devido à retirada da terapia miótica em alguns casos), diplopia e ptose.
Cardiovasculares:
Bradicardia, arritmia, hipotensão, síncope, bloqueio cardíaco, acidente vascular cerebral, isquemia cerebral, insuficiência cardíaca congestiva, palpitação, parada cardíaca.
Respiratórias:
Broncoespasmo predominantemente em pacientes com patologia broncoespástica pré-existente, insuficiência respiratória, dispnéia.
Gerais:
Cefaléia, astenia, fadiga, dor no peito.
Tegumentares:
Reações de hipersensibilidade, inclusive exantema localizado e generalizado e urticária; queda de cabelo.
Sistema Nervoso/Psiquiátrico:
Tontura, depressão, aumento dos sintomas e sinais de "miastenia gravis"
Sistema Digestivo:
Náusea.
As reações adversas relatadas com maleato de timolol oral podem ser consideradas as reações adversas potenciais do maleato de timolol oftálmico.

As soluções oftálmicas podem ser absorvidas e atuar sistemicamente.
As mesmas reações adversas encontradas com a administração sistêmica de bloqueadores beta-adrenérgicos podem ocorrer com a administração tópica.
A insuficiência cardíaca deve ser adequadamente controlada antes de dar início à terapia com maleato de timolol. Em pacientes com história de cardiopatia severa, devem ser verificados os sinais de insuficiência cardíaca e a frequência do pulso deve ser controlada.
Reações respiratórias e cardíacas (inclusive morte por broncoespasmo em pacientes com asma) e raramente morte em associação com insuficiência cardíaca foram relatadas após a administração de maleato de timolol.
PRECAUÇÕES:
Gerais: Pacientes que estão em uso de bloqueadores beta-adrenérgicos por via oral e tópica oftálmica devem ser observados quanto ao potencial efeito aditivo, tanto na pressão intra-ocular como nos efeitos sistêmicos comuns aos betabloqueadores.
Nos pacientes com glaucoma de ângulo fechado, o objetivo imediato do tratamento é reabrir o ângulo por constrição da pupila com um agente miótico. Quando o maleato de timolol for usado para reduzir a pressão intra-ocular elevada no glaucoma de ângulo fechado, ele deverá ser utilizado com um miótico e não isoladamente.
O conservante do maleato de timolol solução oftálmica estéril pode depositar-se em lentes de contato gelatinosas; assim, o produto não deve ser usado quando estas lentes forem utilizadas. As lentes devem ser retiradas anteriormente à aplicação das gotas e colocadas somente após quinze minutos.
Uso na Gravidez: O maleato de timolol não foi estudado na gravidez humana. O maleato de timolol solução oftálmica deve ser usado por mulheres grávidas somente quando os benefícios pontenciais excederem os riscos potenciais ao feto.
Lactantes: O maleato de timolol é detectável no leite humano. Em virtude do potencial de reações adversas sérias causadas por maleato de timolol em lactentes, deve ser tomada uma decisão quanto a interromper a amamentação ou interromper o uso do medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
RISCO DE REAÇÃO ANAFILÁTICA
Enquanto estiverem tomando agentes beta-bloqueadores, pacientes com história de atopia ou de reação anafilática severa à uma variedade de alérgenos, podem ser mais responsivos à repetidas exposições a estes alérgenos, sejam estas exposições acidentais, para diagnóstico ou terapêutica.

Embora o maleato de timolol tenha pouco ou nenhum efeito sobre o diâmetro pupilar, tem sido ocasionalmente observada midríase com o uso concomitante com epinefrina.
Recomenda-se cuidadosa observação do paciente quando se administra um betabloqueador a pacientes em tratamento com drogas depletoras da catecolamina, tais como a reserpina, por causa de possíveis efeitos aditivos e produção de hipotensão e/ou bradicardia. Deve-se ter cautela nos pacientes que usam concomitantemente digitálicos e antagonistas do cálcio.

Não há dados disponíveis sobre superdosagem em humanos.
Os sinais e sintomas mais comumente esperados com a superdosagem de um agente sistêmico bloqueador dos receptores beta-adrenérgicos são bradicardia sintomática, hipotensão, broncoespasmo e insuficiência cardíaca aguda.
As seguintes medidas terapêuticas devem ser consideradas:
(1) Lavagem gástrica: se ingerido. Estudos demonstraram que timolol não é rapidamente dialisado.
(2) Bradicardia sintomática: usar sulfato de atropina intravenoso na dose de 0,25 a 2 mg para induzir bloqueio vagal. Se a bradicardia persistir, deve-se administrar cautelosamente cloridrato de isoproterenol endovenoso. Nos casos refratários, deve-se considerar o implante de marcapasso cardíaco transvenoso.
(3) Hipotensão: usar agentes simpaticomiméticos, tais como dopamina, dobutamina ou levarterenol. Nos casos refratários, o uso de cloridrato de glucagon tem sido útil.
(4) Broncoespasmo: usar cloridrato de isoproterenol. Terapia adicional com aminofilina pode ser considerada.
(5) Insuficiência cardíaca aguda: terapia convencional como digitálicos, diuréticos e oxigênio deve ser instituída imediatamente. Nos casos refratários, o uso de aminofilina intravenosa é sugerido. Isto pode ser seguido se necessário, por cloridrato de glucagon, que tem sido útil.
(6) Bloqueio cardíaco (segundo ou terceiro grau): usar cloridrato de isoproterenol ou marcapasso cardíaco transvenoso.

Lote, fabricação e validade: Vide cartucho.
MS - 1.0023.0239
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA