Alfuzosina

Tratamento da hipertrofia prostática benigna. Bloqueador adrenérgico.

Usado na forma de cloridrato, é um antagonista (ou bloqueador) seletivo dos receptores alfa-adrenérgicos localizados, em número elevado, na uretra proximal, disseminados no estroma e na cápsula prostática. Ao ser estimulada, esta inervação simpática ou adrenérgica gera a contração da musculatura lisa uretroprostática e um aumento da pressão de perfusão uretral, com as consequentes manifestações urodinâmicas (disúria, polaciúria, astenúria, dificuldade de urinar). Os bloqueadores alfa-adrenérgicos, alfuzosina, terazosina, prazosina) provocam o relaxamento da musculatura lisa e controlam os fenômenos irritativos e as alterações urodinâmicas. A alfuzosina é um derivado quinazolônico (dimetoxi-6-7 amino-4 quinazolina), antagonista dos receptores adrenérgicos alfa1 (a1), que, em pacientes com disfunção vesical neurogênica ou uretroespástica provocada por agonistas alfa-adrenérgicos ou estímulo simpático, demonstraram redução efetiva da pressão uretral, com aumento do fluxo urinário e outros parâmetros urodinâmicos (volume de urina residual, fluxo urinário máximo). O efeito farmacológico do bloqueio simpático realiza-se sobre o músculo liso prostático e colo vesical, melhorando a fenomenologia urodinâmica da hipertrofia prostática benigna. Sua ação anti-hipertensiva mediante vasodilatação periférica não é acompanhada por taquicardia reflexa, como ocorre nos bloqueadores alfa-adrenérgicos não-seletivos, nem por alterações na carga cardíaca. É absorvido por via oral e atinge sua concentração máxima em 2 horas. Sua meia-vida é de 2 horas; é objeto de biotransformação hepática por conjugação e, ao final, excreta-se por via biliar e fezes.

Distúrbios urodinâmicos devidos a hipertrofia prostática benigna (HPB). Prostatismo.

A dose recomendada é de 2,5 mg a cada 8 horas (7,5 mg/dia). Recomenda-se iniciar com 2,5 mg ao deitar e, conforme a resposta individual, será alcançada a dose recomendada. Em pacientes com mais de 65 anos recomenda-se iniciar com 2,5 mg de manhã ou à noite e aumentar progressivamente a dose conforme a resposta clínica, porém sem exceder 100 mg diários. Em pessoas com insuficiência hepática leve ou moderada, recomenda-se iniciar com 2,5 mg por dia até atingir, inclusive, 5 mg diários, conforme a resposta terapêutica. Em pacientes com insuficiência renal, recomenda-se iniciar com 5 mg diários e efetuar imediatamente ajustes conforme a função renal.

Ocasionalmente podem ocorrer, especialmente em idosos em início de tratamento, enjoos, hipotensão ortostática, debilidade, astenia, cefaleia, palpitações, congestão nasal.

Deve-se controlar a dose nos pacientes em tratamento diurético ou vasodilatador, já que o decréscimo do vigor da pressão do ventrículo esquerdo pode provocar diminuição da carga cardíaca e da perfusão e pressão sistêmicas.

Pacientes com hipersensibilidade aos derivados da quinazolona; crianças menores de 12 anos. Estenose aórtica, obstrução valvular mecânica, embolismo pulmonar, insuficiência cardíaca congestiva.

Sin riesgo para el feto. No existen estudios controlados en humanos o los estudios en animales sí indican un efecto adverso para el feto, pero en estudios bien controlados con mujeres gestantes, no se ha demostrado riesgo fetal. En general, se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas.