Norgestrel + etinilestradiol

Anticoncepcional oral.

O mecanismo de ação como anticoncepcional consiste no aumento das concentrações séricas de estrogênios e progestágenos, que suprimem a ovulação ao inibir a secreção dos hormônios foliculoestimulante e luteinizante. Evita-se que o endométrio alcance o desenvolvimento adequado à implantação do ovo e o muco do colo do útero torna-se mais viscoso para impedir a passagem do esperma. Os estrogênios aumentam a síntese celular da cromatina (DNA), do RNA e de várias proteínas nos tecidos sensíveis; os progestágenos aumentam a síntese do RNA por meio da interação com o DNA. Os estrogênios e progestágenos inibem a liberação do LH da hipófise anterior. Metabolizam-se no fígado e sua eliminação é por via renal.

Prevenção da gravidez, hipogonadismo feminino ou outros estados que requeiram indução hemorrágica cíclica por deprivação.

Para as combinações com 21 comprimidos, 1 comprimido ao dia durante 21 dias, com início no 5º dia do ciclo menstrual ou no 8º dia após ingerir o último comprimido do ciclo anterior (o que ocorrer primeiro). Àquelas que têm 28 comprimidos (os 7 últimos como placebo), 1 comprimido ao dia durante 28 dias, com início no 5º dia do ciclo menstrual, ou no dia após ingerir o último comprimido do ciclo anterior (o que ocorrer primeiro).

Em algumas pacientes, a deficiência de piridoxina (vitamina B6), ácido fólico e cianoclobalamina (vitamina B12) pode ser provocada pelos anticoncepcionais orais. Podem ocorrer cefaleias, perda repentina da coordenação, dispneia, mudanças no padrão da hemorragia vaginal, alterações na visão, hipertensão, edema, náuseas, vômitos, cansaço ou debilidade não-habituais e micção freqüente ou dolorosa, tonturas e diarréia leve.

Sua utilização não é recomendada durante o período de lactação, dado que os efeitos adversos potenciais não são previsíveis no lactente. Pode ocorrer gengivite, razão pela qual é necessária uma limpeza dental estrita, associada com um controle da placa pela paciente, para minimizar a velocidade e gravidade da hiperplasia vaginal. Parece que os adenomas hepáticos podem estar associados ao uso de anticoncepcionais orais, e deve-se considerar a administração em pacientes que apresentem dor ou sensibilidade no abdome.

O uso simultâneo com corticoides ou ACTH pode alterar seu metabolismo e originar um aumento da meia-vida de eliminação e dos efeitos terapêuticos e tóxicos dos glicocorticoides. O uso de ampicilina, cloranfenicol, di-hidroergotamina, neomicina, fenoximetilpenicilina, sulfamidas, tetraciclinas ou sedativos com anticoncepcionais orais pode provocar uma diminuição da confiabilidade dos anticoncepcionais e aumentar a incidência de hemorragia inesperada. Pode diminuir o efeito dos anticoagulantes orais derivados da cumarina, devido ao aumento da síntese hepática dos fatores de coagulação. Pode aumentar a concentração de glicose no sangue e é necessário, então, ajustar a dose de hipoglicemiantes orais ou insulina. Os anticoncepcionais orais podem provocar amenorreia ou galactorreia, interferindo, assim, na eficácia da bromocriptina. A eficácia do clofibrato, diazepam e teofilina pode ser alterada. O uso simultâneo com ciclosporina provoca hepatoxicidade.

Câncer de mama, acidente cerebrovascular, antecedentes de icterícia colestática, doença de artérias coronárias, tumores hepáticos benignos ou malignos, gravidez, neoplasias estrogênio-dependentes, tromboflebite, hemorragia vaginal anormal ou não-diagnosticada. A relação risco-benefício deverá ser avaliada nos seguintes quadros clínicos: asma, insuficiência cardíaca, diabetes mellitus, endometriose, disfunção hepática, insuficiência renal, porfiria hepática aguda, hipertensão, depressão mental e epilepsia.