Zuclopentixol

Neuroléptico.

O zuclopentixol é um derivado de tioxanteno que bloqueia os receptores da dopamina, originando uma reação em cadeia com alteração de outros sistemas de transmissão. Atua como moderador específico e antipsicótico: pode ser indicado em quaisquer de suas três formas de apresentação, segundo o quadro clínico do paciente e o efeito terapêutico que se deseja obter. Em sua forma oral, a biodisponibilidade é de aproximadamente 44% e atinge a concentração plasmática máxima em 4 horas; sua meia-vida é de cerca de 20 h. Em sua forma injetável, como acetato de zuclopentixol Acuphase, depois de sua aplicação, produz-se a separação enzimática de seus componentes ativos, zuclopentixol e ácido acético, e a droga ativa sua concentração plasmática máxima de 24 a 48 horas. Em sua forma injetável de depósito permite a administração a cada 2 a 4 semanas. Após a sua aplicação, sobrevém a separação enzimática de seus componentes ativos: zuclopentixol e ácido decanoico. A concentração plasmática máxima é atingida ao final da primeira semana posterior à injeção. Tem uma meia-vida de 19 dias e farmacocineticamente uma dose de 200 mg de zuclopentixol de depósito a cada duas semanas é equivalente a uma dose oral diária de 25 mg de zuclopentixol. Atravessa a barreira placentária em quantidades pequenas. Seus metabólitos estão desprovidos de atividade neuroléptica. Excreta-se em pequena quantidade no leite materno. Elimina-se em maior parte pelas fezes e em menor parte pela urina.

Forma oral e de depósito. Esquizofrenia crônica e aguda. Fase maníaca da doença maníaco-depressiva, atraso mental associado com hiperatividade psicomotora, agitação, violência e outras modificações de conduta. Demência senil. Injetável: tratamento inicial das psicoses agudas e exacerbações da psicose crônica.

A dose deverá ajustar-se ao indivíduo, segundo o quadro clínico do paciente. Em princípio dever-se-ia começar com doses pequenas até alcançar o nível de eficácia ótimo em função da resposta terapêutica. Estados agudos: acetato de zuclopentixol (Acuphase): 50-150 mg IM; se necessário repetir a dose com um intervalo de 2 a 3 dias, de preferência. Em alguns pacientes pode ser necessária uma administração adicional nas 24 a 48 horas seguintes à primeira injeção. Para a terapia de manutenção deve-se continuar com as formas orais ou injetável de depósito. Dois a três dias depois da última injeção de acetato de zuclopentixol, em pacientes que tenham sido tratados com 100 mg de acetato de zuclopentixol dever-se-ia começar com uma dose oral de aproximadamente 40 mg/dia, de preferência em doses subdivididas, que podem ser elevadas depois, se for necessário, em 10-20 mg, a cada 2 a 3 dias, até alcançar uma dose de 75 mg diários ou mais. Injetável de depósito: 200 a 400 mg, a cada 2 a 4 semanas. Comprimidos: 10 a 50 mg/dia; em casos moderados a graves, iniciar com 20 mg/dia, com aumentos, se necessário, de 10 a 20 mg, a cada 2 a 3 dias, até chegar a 75 mg ou mais por dia. Esquizofrenia crônica e outras psicoses crônicas: tratamento oral, dose de manutenção: 20 a 40 mg/dia. Agitação em oligofrenia: oral, 6 a 20 mg/dia; se necessário aumentar para 25 ou 40 mg/dia. Agitação e confusão em pacientes senis: oral, 2 a 6 mg/dia; se necessário, aumentar para 10 ou 20 mg/dia.

Neurológicas: sintomas extrapiramidais durante a primeira fase do tratamento que podem ser controlados com a diminuição da dose. Pode aparecer discinesia tardia na terapêutica de longo prazo. Psíquicas: sonolência inicial. Sistema nervoso autônomo e cardiovascular: secura na boca, transtornos na micção, constipação, taquicardia, hipotensão ortostática e vertigem. Hepáticas: alterações transitórias em provas da função hepática.

Deve ser avaliada a relação risco-benefício, durante a gravidez e a lactação (aconselha-se não utilizá-la). Os pacientes devem ser monitorados na terapêutica de longo prazo. Usar com precaução em pacientes com transtornos convulsivos ou doença cardiovascular ou hepática avançada. Pode ocorrer a síndrome neuroléptica maligna que, mesmo rara, é uma complicação fatal com o uso de drogas neurolépticas (hipertermia, rigidez muscular, disfunções autônomas). Neste caso, deve-se suspender a medicação imediatamente e realizar o tratamento sintomático. Pode ser afetada a capacidade para dirigir veículos ou operar máquinas.

Potencia o efeito sedante do álcool, dos barbitúricos e de outros depressores do SNC. Não deve ser administrado simultaneamente com guanetidina e com outros fármacos de ação similar, pois pode bloquear o seu efeito anti-hipertensivo. Pode diminuir o efeito da levopoda e de outras drogas adrenérgicas. O uso concomitante de metoclopramida e de piperazina eleva o risco de sintomas extrapiramidais.

Alcoolismo agudo. Intoxicação com narcóticos. Estados comatosos.