ZYLET

Princípio ativo: Loteprednol,Tobramicina,
Ação Terapêutica: Antibióticos oftálmicos combinados

Cada mL da suspensão oftálmica estéril contém etabonato de loteprednol 5,0 mg e tobramicina 3,0 mg. Excipientes:cloreto de benzalcônio, edetato dissódico diidratado, glicerina, povidona, tiloxapol, ácido sulfúrico 6N e hidróxido de sódio 6N para ajuste de pH e água purificada. A suspensão é isotônica com uma tonicidade de 260 a 320 mOsmol/kg.

Suspensão oftálmica: frasco com 5 mL
USO ADULTO
USO TÓPICO OCULAR

ZYLET® é indicado para condições oculares inflamatórias sensíveis a esteróides para as quais um corticosteróide é indicado e quando exista infecção ocular bacteriana superficial ou risco de infecção ocular bacteriana.
Os esteróides oculares são indicados em condições inflamatórias da conjuntiva bulbar e palpebral, córnea e segmento anterior do globo ocular como conjuntivite alérgica, acne rosácea, ceratite puntata superficial, ceratite por herpes zoster, irite, ciclite e quando o risco inerente do uso de esteróides em determinadas conjuntivites infecciosas é aceito para se obter a diminuição do edema e da inflamação. Também é indicado em uveíte anterior crônica e ferimentos da córnea por queimaduras térmicas, por radiação ou químicas, ou penetração de corpos estranhos.
O uso de um medicamento combinado com um componente anti-infeccioso é indicado quando o risco de infecção ocular superficial é alto ou quando há uma expectativa que um potencial número de bactérias perigosas estará presente no olho.
O anti-infeccioso presente neste produto (tobramicina) é ativo contra os seguintes patógenos bacterianos comuns: estafilococos, incluindo S. aureuse S. epidermidis (coagulase positiva e coagulase negativa), incluindo cepas penicilina-resistentes; estreptococos, incluindo algumas espécies do Grupo A-beta-hemolítico, algumas espécies não hemolíticas e alguns Streptococus pneumoniae; Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebisella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Morganella morganii, a maioria das cepas de Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae e H. aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoacetius e algumas espécies de Neisseria.

Modo de usar, cuidados de conservação depois de aberto e posologia
Uso tópico ocular. Após aberto, conservar o medicamento em sua embalagem original. Este produto é estéril enquanto mantido na sua embalagem original. Não deixar o gotejador tocar qualquer superfície, pois isto pode contaminar a suspensão. Manter o frasco bem fechado. Conservar o produto em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Não congelar. Não utilizar caso o lacre do produto não esteja intacto. Este medicamento, depois de aberto somente poderá ser consumido em 28 dias.
Posologia:
Agite vigorosamente antes de usar.
Aplique uma ou duas gotas de ZYLET® no saco conjuntival do(s) olho(s) afetado(s) a cada 4 a 6 horas. Durante as primeiras 24 a 48 horas, a dosagem deve ser aumentada para cada 1 ou 2 horas. A freqüência deve ser gradualmente diminuída quando houver garantia de melhora dos sintomas clínicos. Deve-se ter cuidado para não descontinuar a terapia prematuramente. Não mais do que 20 mL devem ser prescritos inicialmente e a prescrição não deve ser refeita sem nova avaliação como descrito em Precauções.

ZYLET®, como em outras associações medicamentosas oftálmicas anti-infecciosas esteroidais, é contraindicado na maioria das doenças virais da córnea e conjuntiva incluindo ceratite epitelial por herpes simples (ceratite dendrítica), vacínia e varicela, e também em infecções oculares por micobactérias e doenças fúngicas das estruturas oculares. ZYLET® também é contraindicado a indivíduos com conhecida ou suspeita hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula e a outros corticosteróides.

As reações adversas ocorridas com a associação medicamentosa de esteróide/anti-infeccioso podem ser atribuídas ao componente esteróide, ao componente anti-infeccioso ou a combinação.
ZYLET®:
Em estudo de segurança de 42 dias comparando ZYLET® com placebo, a incidência de eventos adversos oculares relatados em mais de 10% dos pacientes incluiu injeção (20%) e ceratite puntata superficial (aproximadamente 15%). Aumento da pressão intraocular foi relatado em 10% (ZYLET®) e 4% (placebo) dos pacientes. Nove por cento (9%) dos pacientes de ZYLET® relataram queimação e ardência após instilação. Reações oculares relatadas com uma incidência de menos de 4% incluíram distúrbios da visão, secreção, prurido, distúrbios de lacrimejamento, fotofobia, depósitos corneanos, desconforto ocular, distúrbios na pálpebra e outros distúrbios inespecíficos do olho.
A incidência de eventos adversos não oculares relatados em aproximadamente 14% dos pacientes foi dor de cabeça. Todos os outros eventos não oculares tiveram uma incidência menor que 5%.
Suspensão de etabonato de loteprednol 0,2% - 0,5%:
As reações associadas com esteróides oftálmicos incluem elevação da pressão intraocular, a qual pode estar associada com dano pouco freqüente do nervo ótico, defeitos do campo e da acuidade visual, formação de catarata subcapsular posterior, retardo na cicatrização de feridas e infecção ocular secundária por patógenos incluindo herpes simples, e perfuração do globo quando há afilamento da córnea ou esclera.
Num resumo dos estudos controlados, randomizados de indivíduos tratados por 28 dias ou mais com etabonato de loteprednol, a incidência de elevação significativa da pressão intraocular (? 10 mmHg) foi de 2% (15/901) entre pacientes recebendo etabonato de loteprednol, 7% (11/164) entre pacientes recebendo acetato de prednisolona a 1% e 0,5% (3/583) entre pacientes recebendo placebo.
Solução oftálmica de tobramicina 0,3%:
As reações adversas mais freqüentes a tobramicina tópica são hipersensibilidade e toxicidade ocular localizada, incluindo edema e prurido da pálpebra e eritema conjuntival. Essas reações ocorrem em menos de 4% dos pacientes. Reações similares podem ocorrer com o uso tópico de outros antibióticos aminoglicosídicos. Outras reações adversas não foram relatadas, entretanto, se a tobramicina de uso tópico ocular for administrada concomitantemente com outros antibióticos aminoglicosídicos sistêmicos, deve-se ter cautela para monitorar a concentração sérica total.
Infecção secundária:O desenvolvimento de infecção secundária ocorreu após o uso de associações contendo esteróides e antimicrobianos. Infecções fúngicas da córnea são particularmente propensas a se desenvolverem com aplicações de longo prazo de esteróides. A possibilidade de invasão fúngica deve ser considerada em qualquer ulceração corneana persistente quando o tratamento com esteróides está sendo utilizado. Infecção ocular bacteriana secundária após a supressão da resposta imunológica também pode ocorrer.

Comparação da bioequivalência clínica entre etabonato de loteprednol + tobramicina (LET), etabonato de loteprednol (EL) e placebo em voluntários com conjuntivite alérgica induzidos por alérgeno tópico:
Para injeção conjuntival:
EL foi mais efetivo que placebo em 9/9 (100%) e 7/9 (78%) das avaliações nas 3 e 6 horas examinadas, respectivamente.
LET foi mais efetivo que placebo em 6/9 (67%) e 6/9 (67%) das avaliações nas 3 e 6 horas examinadas, respectivamente.
LET foi mais efetivo que EL em 2/9 (22%) e 5/9 (56%) das avaliações nas 3 e 6 horas examinadas, respectivamente.
Para prurido:
EL foi mais efetivo que placebo em 12/12 (100%) e 12/12 (100%) das avaliações nas 3 e 6 horas examinadas, respectivamente.
LET foi mais efetivo que placebo em 8/12 (67%) e 8/12 (67%) das avaliações nas 3 e 6 horas examinadas, respectivamente.
LET foi mais efetivo que EL em 4/12 (33%) e 3/12 (25%) das avaliações nas 3 e 6 horas examinadas, respectivamente.
Bibliografia:
Greiner, Jack. V. - Estudo comparativo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado da bioequivalência da suspensão oftálmica etabonato de loteprednol e tobramicina, 0,5%/0,3% da Bausch & Lomb Inc. comparado a LOTEMAX® (etabonato de loteprednol) expostos a alérgenos.
Farmacocinética:
Em um estudo controlado de penetração ocular, os níveis de etabonato de loteprednol no humor aquoso foram comparáveis entre os grupos tratados com LOTEMAX® e ZYLET®.
Resultados de um estudo de biodisponibilidade em voluntários normais estabeleceram que os níveis de etabonato de loteprednol no plasma e ?1 etabonato ácido cortiênico (PJ91), seu metabólito primário inativo, ficaram abaixo do limite de quantificação (1 ng/mL) em todos os tempos amostrados. Os resultados foram obtidos seguindo a administração ocular de uma gota em cada olho de suspensão oftálmica de etabonato de loteprednol 0,5%, 8 vezes ao dia por 2 dias ou 4 vezes ao dia por 42 dias. Este estudo sugere que ocorre uma absorção sistêmica limitada ( < 1 ng/mL) com etabonato de loteprednol 0,5%.

Armazenar na posição vertical em local fresco e protegido da luz. Conservar a temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Não congelar.

Os sintomas de superdose incluem dor nos olhos, prurido, enrijecimento e edema dos olhos e pálpebras. Procurar orientação médica se os sintomas persistirem.

Venda sob prescrição médica
Reg. MS - 1.1961.0016