Anlodipino

Anti-hipertensivo. Antianginoso.

O anlodipino é um antagonista dos canais lentos do cálcio de desenvolvimento recente, derivado do grupo das 1,4-di-hidropiridinas. Comporta-se como um vasodilatador arterial periférico que atua diretamente sobre o músculo liso vascular para causar uma redução da resistência vascular periférica e uma diminuição da pressão arterial. Em pacientes com angina de esforço, o anlodipino reduz a resistência periférica total (pós-carga), contra a qual o coração trabalha e reduz a pressão, assim como a demanda de oxigênio miocárdico em qualquer nível de exercício. Na angina vasospástica bloqueia a constrição e restabelece o fluxo nas artérias e arteríolas coronárias como verificado oportunamente em experiências em animais. Após sua administração oral, tem uma absorção lenta e quase completa. A biodisponibilidade absoluta da droga flutua entre 64% e 90%. Seu pico de concentração plasmática aparece entre 6 e 12 horas e tem amplo volume de distribuição (Vd = 21L/kg). Sua ligação às proteínas plasmáticas é de 95%. Com relação a sua eliminação, o anlodipino metaboliza-se amplamente, porém de forma lenta, no fígado, com 60% de excreção renal e 20% a 25% pelas fezes. A eliminação do plasma é bifásica com uma meia-vida terminal de eliminação de 30 a 50 horas. A administração oral crônica de 1 dose diária mantém o efeito anti-hipertensivo durante as 24 horas, alcançando-se os níveis de estabilidade plasmática ao cabo de 7 a 8 dias de doses diárias consecutivas.

Hipertensão arterial (só ou em combinação com outros anti-hipertensivos). Angina crônica estável (só ou em combinação com outros agentes antianginosos). Angina vasospástica, de Prinzmetal ou variante (só ou em combinação com outros agentes antianginosos).

Ao começar o tratamento, 5 mg 1 vez ao dia. Se for necessário, esta dose poderá ser aumentada até um máximo de 10 mg diários.

Ocasionalmente foram observados cefaléia, fadiga, náuseas, rubor, vertigem ou edema, todos de leve intensidade e reversíveis após a suspensão da medicação.

Administrar com precaução em pacientes com insuficiência hepática (levando em consideração que o anlodipino é metabolizada amplamente no fígado e que em pacientes com deterioração hepática a meia-vida plasmática de eliminação é de 56 horas), insuficiência cardíaca ou idade avançada. Não foi estabelecida a segurança durante a gravidez e lactação.

Nos estudos clínicos, o anlodipino foi ministrado sem inconvenientes junto com diuréticos tiazídicos, betabloqueadores, inibidores da enzima conversora, nitritos de ação prolongada, nitroglicerina sublingual, digoxina, varfarina, anti-inflamatórios não esteroides, antibióticos e hipoglicemiantes orais.

Hipersensibilidade conhecida às di-hidropiridinas.